No-Shpalgin: návod k použití, složení, dávkování, analogy

No-Shpalgin v návodu k použití je popsán jako jedinečný kombinovaný lék s vysokou analgetickou aktivitou, určený ke zmírnění bolesti různé lokalizace, ke zmírnění spastických stavů vnitřních orgánů a ke snížení tělesné teploty během horečky. Může být předepsán dětem od 6 let.

Uvolněte formy a složení

Farmakologický produkt je k dispozici ve formě tmavě žlutých podlouhlých tablet s drážkou pro snadné oddělení. V plochém papírovém svazku je hermeticky zabaleno 12 kusů v blistrovém balení.

Aktivní základnu léčiva jsou tři léčivé složky. Každá tableta obsahuje:

• paracetamol - nenarkotické analgetikum a antipyretikum - 500 mg;
• účinný přírodní opioidní analgetikum kodein (jako hemihydrát fosfát) - 8 mg;
• antispasmodický drotaverin (jako hydrochlorid) - 40 mg.

Kromě toho, neaktivní No-Shpalgin zahrnoval neaktivní konzervační a formovací složky.

Farmakologický účinek, farmakodynamika a farmakokinetika

Unikátní terapeutický účinek léčiva je způsoben kombinovaným účinkem terapeutických látek v jeho složení:

1. Paracetamol má mírný analgetický účinek, inhibuje tvorbu biologických látek, které dráždí receptory bolesti. Jeho antipyretický účinek je vysvětlen účinkem na střed termoregulace v hypotalamu.
2. Drotaverin působí jako antispasmodikum, uvolňuje vlákna hladkých svalů vnitřních orgánů, prodlužuje rozšiřování lumenu krevních cév, pomáhá snižovat krevní tlak a zvyšuje množství krve, které prochází strukturou srdce za minutu. Drotaverin zvyšuje účinek paracetamolu a pomáhá tělu zvyšovat přenos tepla díky vazodilataci, což je zvláště důležité u tzv. Bílé zimnice, kdy horečka nezmizí v důsledku vaskulárního spasmu.
3. Kodein vykazuje silný analgetický účinek, snižuje excitabilitu center bolesti a současně zvyšuje analgetický účinek paracetamolu. Díky vlastnostem svalového relaxancia prohlubuje účinek drotaverinu na relaxaci vláken hladkého svalstva orgánů a stěn cév.

Výrazná antitusická vlastnost kodeinu se obvykle nezhoršuje respirační depresí, pokud jsou při předepisování No-Shpalgin pozorovány dávky související s věkem.

Je třeba poznamenat, že v kombinaci vykazují účinné látky výraznější terapeutickou účinnost než jednotlivě. Paracetamol i dobře známé farmaceutické činidlo No-shpa (které zahrnuje drotaverin) bude mít slabší účinek v případě silné bolesti než No-Shpalgin.

Tímto způsobem je to kombinace tří základních léčivých látek, která poskytuje významný analgetický a antispasmodický účinek se zvýšenou dobou trvání.

Všechny tři léčivé složky jsou aktivně vstřebávány z trávicího traktu, rovnoměrně distribuovány do celého těla. Podstupují enzymatické ošetření v játrech za vzniku meziproduktů. Kodein se rozkládá na aktivní metabolity morfin a norkodein.

Maximální terapeutický účinek paracetamolu na pozadí jeho maximálního obsahu v krvi se objeví po 30–80 minutách, kodeinu a drotaverinu - 40–60 minut. Doba, po kterou je polovina dávky, která vstoupila do těla, odstraněna z krve, je přibližně stejná pro všechny aktivní složky a pohybuje se od 2 do 2,5–3,5 hodiny.

Meziprodukty v metabolismu paracetamolu a kodeinu se vylučují močí. Přibližně 85% množství kodeinu a až 95% paracetamolu v krvi se odstraní do 24 hodin. Pokud jde o drotaverin, je zcela vyloučen z těla za 3 dny.

Všechny látky se nacházejí v krvi cirkulující mezi placentou a plodem a v malém množství v mateřském mléce.

Kodein je neutrální vůči farmakokinetice ostatních aktivních složek No-Shpalgin. Paracetamol neovlivňuje zpracování v játrech a odstraňování kodeinu z krve, ale slabě inhibuje léčbu drotaverinu jaterními enzymy, což prodlužuje dobu působení této účinné látky a až 3–7krát její vylučování z krve.

V jakých případech je předepsán No-Shpalgin

Hlavní indikace pro použití, ve kterých je farmaceutický produkt indikován, jsou předepsány v lékařských pokynech. Jedná se především o středně silné a silné bolesti hlavy různých typů lokalizace a původu, k nimž dochází:

• v reakci na cerebrovaskulární křeč;
• v důsledku napětí týlních, čelních, časných, děložních svalů pod stresem, dlouhodobě uložených v nepohodlné poloze hlavy, krku, páteře (bolest tahového typu);
• kvůli přepracování, zneužívání alkoholu.

Léčba oslabuje i těžké záchvaty bolesti, když jsou jiná analgetika neúčinná.

Odborníci však potvrzují, že No-Shpalgin pomáhá s bolestí, která je způsobena:

• konvulzivní kontrakce hladkých svalů močového traktu ledvinami, ledvinové koliky, urethrolitiáza, bolestivé močení (tenesmus), cystitida a pyelitida;
• svalové křeče žaludku, střev, jícnu s enteritidou, ulcerace trávicích orgánů, gastritida, pylorospasmus, achalázie kardie, kolitida;
• spastická kontrakce hladkých svalů vylučovacích kanálků slinivky břišní, žlučník během jejich zánětu (cholangitida, pankreatitida), onemocnění žlučových kamenů, jaterní a biliární kolika, cholecystitida.

Tablety no-shpalgin oslabí bolest během neuralgie a zranění, onkologických procesů, bolesti zubů, revmatismu.

V gynekologické praxi je lék předepsán pro algodismenorrhea - silnou bolest během měsíčního krvácení.

V důsledku přítomnosti kodeinu tento lék blokuje reflex kašle a snižuje počet záchvatů častého suchého kašle.

Návod k použití a dávkování

Dávkování a optimální schéma pro použití léku určuje ošetřující lékař s přihlédnutím k věku pacienta, závažnosti záchvatů bolesti, typu patologie, která provokuje syndrom bolesti.

No-Shpalgin tablety

Aby se urychlil analgetický a antipyretický účinek, je vhodné užít tablety buď ráno před snídaní, nebo mezi jídly a vypít hodně vařené vody.

Délka užívání přípravku No-Shpalgin bez lékařského předpisu by neměla přesáhnout 3 dny. Kodein rychle způsobuje psychofyziologickou závislost, proto by s lékařem měla být prodiskutována další léčba, aby mohl sledovat výsledky léčby a v případě potřeby upravit léčbu.

Pacienti starší 12 let obvykle předepsáno jednou v 1–2 tabletách, ale s těžkou bolestí je možné po 8 hodinách znovu užít podobnou dávku. Při krátké léčbě (2-3 dny) není povoleno více než 6 tablet do 24 hodin. Pokud musíte lék užívat po dlouhou dobu, dávka je omezena na 4 tablety denně.

No-Shpalgin pro děti Ve věku 6-12 let jsou předepisovány snížené dávky, což snižuje frekvenci užívání. Jedenkrát může být malý pacient podán od poloviny do celé tablety. Sekundární podávání je povoleno po 10-12 hodinách. Největší počet kusů, které může mladistvý pacient dostat do 24 hodin, je omezen na 2 jednotky.

S onemocněním jater a ledvin dávka je nastavena individuálně a upravena dolů, vzhledem k závažnosti dysfunkce orgánů.

Pokud je rychlost glomerulární filtrace (GFR) menší než 30-15 ml / min, pak by interval mezi dávkami neměl být menší než 12 hodin. Je vhodné pít lék spíše ojediněle než o kurz.

V ampulích pro injekce

V injekčním roztoku není No-Shpalgin vyroben, takže neexistuje žádný způsob, jak koupit ampulky s léčivem.

Zvláštní pokyny

Protože kodein je obsažen ve farmaceutickém produktu, je jeho vlastní podávání omezeno na 3 dny. Je-li potřeba delší terapie, je nutný lékařský dohled z důvodu rizika nežádoucích účinků a rozvoje závislosti na opiátech. Je nutné kontrolovat krevní obraz (AST, ALT, kreatinin, bílé krvinky, krevní destičky), stav ledvin a jater.

Pokud je léčba po dlouhodobé terapii zrušena, existuje vysoká pravděpodobnost výskytu příznaků antipsychotického syndromu (deprese, nadměrná exprese, nespavost).

Drotaverin snižuje krevní tlak v důsledku vazodilatace, která vyžaduje pečlivé používání u lidí s nízkým krevním tlakem (hypotenze).

Pokud je během terapie pozorována inhibice, závratě, pacient se musí zdržet činností, které vyžadují pozornost, přesnost a rychlost reakce (řidiči dopravy, chirurgové, záchranáři, piloti, strojníci).

Během těhotenství a kojení

Vstupné No-Shpalgin během těhotenství a při kojení je přípustné pouze ze zdravotních důvodů.
Studie na zvířatech ukázaly, že kodein je schopen inhibovat tvorbu kostní tkáně embrya a narušit srdeční rytmus plodu. Příjem této látky do těla krátce před porodem často vede k prodloužení porodního procesu.Jakmile je v mateřském mléce, může tento lék potlačit dech dítěte, vyvolat vývojové zpoždění a způsobit závislost na opiátech.

Interakce s drogami a kompatibilita s alkoholem

Během léčby je alkohol zakázán. Kodein prohlubuje škodlivé účinky ethanolu na nervovou soustavu. Možné respirační selhání, výskyt křečových reakcí, chvění, nadměrné buzení, nebezpečný pokles tlaku.

Při současném použití No-Shpalgin s jinými léky se mohou vyskytnout negativní nebo pozitivní účinky v důsledku farmakologické interakce aktivních složek.

Kodein prohloubí analgetický účinek jakéhokoli analgetika. Ale on
zvyšuje účinek tablet na spaní, trankvilizérů, sedativ, antipsychotik, ethanolu, svalových relaxantů, barbiturátů (fenobarbital), anestetik pro anestezii.

Při užívání přípravku Sincumar, Warfarin, Phenilin, Warfarex (antikoagulancia) je povoleno používat lék jen sporadicky kvůli riziku krvácení.

Ranitidin, cimetidin, famotidin zpomalují metabolismus kodeinu a zvyšují jeho projevy.

Kodein inhibuje absorpci Mexitilu, Ritalmexu (Mexiletine), zabraňuje působení stimulátorů střevní peristaltiky (Coordinax, Peristil, Cisapid, Cisaprid), antiemetik (Cerucal, Metoclopramid), Motilium (domperidon).

Pokud pacient vezme léky na hypertenzi, pak při interakci s drotaverinem, může to způsobit silný pokles krevního tlaku.
Drotaverin snižuje účinnost léků, jako jsou Sindopa, Levodopa, Tidomet, Stalevo, Nakom, což způsobuje zvýšené chvění prstů a svalovou ztuhlost.

Paracetamol, který je součástí farmaceutického přípravku:

• při současném podávání s adriblastinem (doxorubicin) zvyšuje pravděpodobnost selhání jater;
• prodlužuje dobu eliminace chloramfenikolu a zvyšuje jeho toxické vlastnosti;
• snižuje účinnost Allopurinolu, Azurixu u pacientů s dnou.

V kombinaci s antikonvulzivy, rifampicinem, fenobarbitalem, antidepresivy, algamolem, Salamidem, Urtosalem (salicylamidy), ethanolem se zvyšuje koncentrace toxických meziproduktů vznikajících během metabolismu paracetamolu.

Pokud je léčba léky jako je Fenelzin, Pargilin, Befol, Garmalin a další inhibitory MAO, No-Shpalgin je povolen pouze 2 týdny po ukončení léčby.

Kontraindikace, vedlejší účinky a předávkování

But-Shpalgin není předepsán těhotným a kojícím pacientům, dětem mladším 6 let, pokud jim byla diagnostikována následující onemocnění:

• nesnášenlivost kterékoli z aktivních a pomocných složek léku;
• závažné selhání ledvin nebo jater;
• atrioventrikulární blok 2–3 stupně, těžká arytmie, předchozí mrtvice, srdeční infarkt;
• astmatický stav, bronchospasmus, respirační deprese;
• kolaps, epilepsie, glaukom;
• zvýšený intrakraniální tlak, těžká hypotenze;
• chronická závislost na alkoholu a drogách, akutní otrava ethanolem;
• nedávné poškození mozku;
• exacerbace vředů zažívacího ústrojí;
• jakékoli krvácení, snížená krevní srážlivost, hemofilie;
• deficit glukózy-6-fosfát dehydrogenázy;
• současné užívání jiných drog obsahujících opiáty, drotaverin, paracetamol.

Opatrnost je předepsána pro Gilbertův syndrom, stejně jako pro mladé pacienty ve věku 6-14 let a pro lidi nad 65 let kvůli zvýšenému riziku respirační deprese.

Při léčbě bez shpalginů může u 1 z 1 000 pacientů (a méně často) dojít k nežádoucím účinkům:

• bolest hlavy a závratě na pozadí snižování krevního tlaku;
• nevolnost, ospalost, letargie, bušení srdce;
• snížené dýchání, bronchospasmus;
• nosní kongesce způsobená otokem sliznice;
• zácpa
• u dětí - nadměrné buzení, noční můry, svalové škubání;
• alergické reakce (svědění, vyrážka, návaly horka) až do kritických projevů (otok hrtanu, hrtanospasmus, anafylaktický šok);
• zhoršená hematopoéza, zvýšený průtok krve (snížený počet krevních destiček, agranulocytóza);

Při dlouhodobém užívání je závislost a závislost na projevu „zlomení“ možná 2-3 měsíce po příjmu kodeinu v těle.

Při delším používání léku nebo při užívání vysokých dávek existuje riziko vážného otravy jater až po život ohrožující poškození toxických orgánů s destrukcí tkání (nekróza).

Příznaky tohoto stavu jsou:

• bledost pokožky kvůli zhoršenému průtoku krve, studený pot;
• zvracení, ztráta orientace, pokles krevního tlaku a tělesné teploty;
• letargie, podrážděnost, vzácné palpitace, vyčerpání;
• obtížné dýchání v důsledku ochrnutí dýchacích svalů, zúžení zornice;
• dvojité vidění, halucinace;
• pankreatitida, akutní selhání ledvin;
• v těžkých případech - křeče, hemoragický syndrom, ztráta vědomí, zástava dýchání, kóma.

Doporučuje se, aby pacient byl neustále nadšený, aby odstranil toxiny z těla, výplach žaludku (do 2 hodin po jevu akutního předávkování), slané projímadla (při nepřítomnosti průjmu) a diuretika.

Při těžkém poškození ledvin, jater a nervového systému je nutná urgentní hospitalizace pacienta při intravenózním podání antidot - naloxon, nalorfin, naltrexon (pro kodein), methionin a acetylcystein (pro paracetamol). Může být provedena nucená diuréza, ventilace, kyslík.

Analogy drogy

Nebyla vyvinuta žádná synonyma No-Shpalgin s kombinací všech tří léčivých látek.

V tabletách, které obsahují drotaverin, paracetamol, jiné nehormonální protizánětlivé složky nebo antispasmodika, antialergické látky, kofein, existují kombinované léky proti bolesti a antispasmodické farmaceutické výrobky. Ale všechny z nich jsou méně účinné než No-Shpalgin, pokud neobsahují kodein.

Sedalgin Neo, Pentalgin plus, Solpadein, Pentalgin-N, Kaffetin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Quintalgin lze považovat za analogy léku, ale pouze pokud kodein není z jejich složení vyloučen. Dnes je v lékárnách Ruské federace obtížné tyto prostředky koupit.

Mezi další léky se zřetelným analgetickým účinkem patří: injekční roztok No-shpa. Ketorolac nebo ketanol, které však nemají antispasmodický účinek, stejně jako Lornoxicam (Xefocam), jsou pro úlevu od bolesti ještě účinnější.