Methylprednisolon: návod k použití, forma uvolňování, indikace a kontraindikace, vedlejší účinky, analogy glukokortikosteroidů

Mezi léky typu glukokortikoidů je methylprednisolon nezbytný. Má velký seznam indikací, které jsou spojeny s vícesměrným působením. Uvolňování v několika lékových formách vám umožňuje použít jej jak pro pohotovostní péči, tak pro plánované dlouhodobé léčení.

Uvolněte formy a složení

Methylprednisolon je steroidní protizánětlivé léčivo. Najdete ji pod obchodním názvem Metipred.

Lék je k dispozici v několika formách, v závislosti na účelu:

• Tablety obsahující 4 mg methylprednisolonu a 16 g dalších složek jsou baleny ve 30 nebo 100 kusech v nádobách nebo skleněných lahvičkách;
• prášek pro injekce do svalu a žíly - 250 mg methylprednisolonu ve formě sukcinátu sodného a hydroxidu sodného jako přísady jsou v 1 lahvičce po 4 ml;
• mast ve formě methylprednisolon aceponátu s koncentrací 0,5% na zkumavku, jejíž velikost je 10 nebo 15 mg;
• prášek pro injekce kolem kloubu, do jeho dutiny, vaku nebo svalu - se vyrábí ve formě methylprednisolon acetátu, který se používá k léčbě patologií pohybového aparátu.

Volba lékové formy se provádí v závislosti na onemocnění, požadované dávce a účelu léčiva. V naléhavých případech je injikován methylprednisolon a tablety jsou předepsány pro plánovanou léčbu. Pro lokální použití je vhodná masti, která působí při aplikaci na pokožku.

Farmakologické vlastnosti

Protože methylprednisolon je glukokortikoidní léčivo, má antialergické, protizánětlivé, protišokové a potlačující imunitní účinky. Tento nástroj ovlivňuje složení ribozomálních proteinů prostřednictvím expozice buňkám messenger RNA. V důsledku toho se jeho funkce a reakce mění.

Potlačení zánětu je způsobeno zvýšenou syntézou lipokortinů, které inhibují fosfolipázu A2 a snižují produkci specifických mediátorů. Lék posiluje membránu lysozomálních složek, což zabraňuje uvolňování enzymů z nich. Působí také na kapiláry a snižuje jejich propustnost, což zabraňuje hromadění exsudátu.

Antialergický účinek se projevuje potlačením uvolňování specifických mediátorů, jakož i snížením počtu bazofilů v krvi. To také vysvětluje imunosupresivní účinek. Klesá koncentrace T a B lymfocytů a žírných buněk. V důsledku toho je inhibována tvorba protilátek, které jsou odpovědné za reakci těla na pronikání cizích předmětů.

Methylprednisolon zvyšuje potřebu svalových buněk v proteinech, což zvyšuje jeho produkci v játrech. A množství tuku také roste, protože se specificky hromadí v hlavě, krku a pásu horních končetin. Vlivem na metabolické procesy stoupá množství glukózy v krvi a zvyšuje se její syntéza. Mineralizace se mění v kostech, vápník se vymývá.

Soli methylprednisolonu tvoří aktivní metabolity v krvi. Dokážou projít bariérami krev-mozek a děložní placenta a také do mateřského mléka. Poločas léku trvá 12 až 36 hodin.

Na co je methylprednisolon předepsán?

Návod k použití pro léčivo uvádí seznam diagnóz, ve kterých je léčba tímto činidlem možná.

Mezi ně patří:

• nepotvrzená plicní tuberkulóza;
• mnohočetný myelom;
• nespecifikovaná patologie pojivové tkáně systémové povahy;
• lymfhogranulomatóza;
• rakovina plic nebo průdušek;
• infekční gastroenteritida nebo průjem (bakteriální nebo dysenterický původ);
• leukémie nespecifikované etiologie;
• meningitida s tuberkulózou;
• mykóza nespecifikované etiologie;
• aplasie červených krvinek získané povahy nespecifikované geneze;
• hemolytická anémie autoimunitního původu;
• trichinóza;
• lymfa bez Hodgkinova typu, nespecifikovaná;
• agranulocytóza;
• zvýšená koncentrace vápníku v krvi;
• aplastická anémie ústavního původu;
• akutní leukémie, která není specifikována buňkami;
• plicní sarkoidóza;
• trombocytopenická purpura idiopatického typu;
• subakutní tyreoiditida;
• patologie nadledvinek specifické povahy;
• sekundární trombocytopenie;
• keratitida;
• roztroušená skleróza;
• primární adrenální kortikální nedostatečnost a nespecifikováno;
• edém hrtanu;
• pemfigus;
• iridocyclitis, včetně nespecifikovaných;
• zánět zrakového nervu;
• konjunktivitida akutního průběhu atopického druhu a nespecifikovaná etiologie;
• myasthenia gravis a další patologie neuromuskulárního spojení;
• ulcerace na rohovce;
• neklasifikovaná lipodystrofie;
• choreoretinální zánět, včetně nespecifikované etiologie;
• berrylióza;
• atopická, nespecifikovaná kontaktní, exfoliativní nebo seboroická dermatitida;
• endophthalmitis;
• astma
• horečka revmatického původu se srdečním poškozením nebo bez něj;
• ulcerativní kolitida;
• lupénka, včetně poškození kloubů;
• alergická a vazomotorická rinitida;
• bulózní léze nespecifikované geneze;
• pneumonitida působením kapaliny nebo pevné látky;
• jednoduchý lišejník chronický průběh;
• zvýšit počet eosinofilů v plicích;
• kolitida a gastroenteritida neinfekčního původu;
• lišejník planus;
• chronická hepatitida;
• jizva keloidního typu;
• nespecifikovaná bursopatie;
• stužková forma hnízdní plešatosti;
• artritida juvenilní, dnavé nebo revmatoidní povahy;
• nespecifikovaná entezopatie;
• idiopatická dna;
• granulomatóza tukové tkáně a kůže;
• spondylitida ankylozujícího typu;
• nespecifikovaná tendosynovitida a synovitida;
• systémový nebo diskoidní lupus erythematodes;
• polymyositida;
• revmatismus nespecifikované geneze;
• transplantace tkání nebo orgánů;
• sérové ​​reakce;
• šok nespecifikované anafylaktické, kardiogenní, traumatické nebo popáleniny;
• chirurgický zásah;
• nevolnost a zvracení během léčby cytostatiky;
• nespecifikovaná artróza;
• patologie šlachy a synoviální membrány;
• komplikace po krevní transfuzi, infuzi nebo injekci léčiva;
• edém nespecifikovaného původu;
• hyperplázie nadledvinek vrozeného původu;
• kolagenózy;
• nespecifikované alergické reakce;
• non-purulentní tyreoiditida;
• epicondylitis;
• negativní reakce po léčbě určitými léky;
• Lefflerův syndrom;
• osteoartritida po zranění;
• erythroblastopenie;
• Crohnova nemoc;
• Stevens-Johnsonův syndrom;
• anafylaxe;
• iritida;
• šlachy cysty a aponeuróza.

Methylprednisolon má velké množství indikací, protože dávka léčiva je volena individuálně pro každý případ a pacienta. V tomto případě se bere v úvahu nejen diagnóza, ale také věk, celkový stav a potřeba nouzové pomoci. Protože je léčivý přípravek účinný, neměli byste ho užívat bez konzultace s odborníkem.

Návod k použití a dávkování

Tablety methylprednisolonu se používají jako rutinní terapie, která může trvat dlouho. Měly by být konzumovány okamžitě po jídle nebo během jídla. Pro usnadnění průchodu trávicím traktem a rychlejšího rozpuštění se doporučuje pít lék se 2-3 doušky vody.

Lék se užívá 1krát denně v malé dávce, od 2 do 4 dávek - při vysoké míře klesá většina konzumované látky ráno. V některých případech je předepsáno dvojnásobné množství léku, ale jednou za 2 dny. To je způsobeno rytmem hormonální sekrece nadledvin.

Průměrná dávka při léčbě tabletami je v rozmezí 4–48 mg denně. U některých patologií se však zvyšuje na 200 mg (roztroušená skleróza), 1 000 mg (mozkový edém) a 7 mg / kg hmotnosti (stav po transplantaci orgánů a tkání). Při absenci pozitivní dynamiky u pacienta je léčba zrušena a je vybrán analog methylprednisolonu.

Dávkování pro děti je určeno hmotností pacienta. V případě nedostatečnosti nadledvin je to 0,18 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, v ostatních případech od 0,42 do 1,67 mg / kg třikrát. Pokud léčba trvá dlouhou dobu, léčivo se zruší postupně, přičemž se sníží množství o 1 mg / den po dobu 1 až 2 týdnů.

Roztok pro podávání léčiva ve formě injekcí se zředí speciální vodou, která je v balení s léčivem. V naléhavých případech je indikováno intravenózní podání 30 mg na 1 kg hmotnosti po dobu 30 minut infuze. Methylprednisolon lze znovu použít po 4-6 hodinách, celková doba léčby by neměla přesáhnout 2 dny.

Pozor! Pro plánovanou léčbu injekcemi je aplikační režim vyvinut pro každého pacienta individuálně.

Dávka pro děti by neměla být menší než 0,5 mg na 1 kg hmotnosti denně.Pokud počáteční množství léčiva není vyšší než 250 mg, je minimální doba podávání 5 minut. Při překročení této normy se doba trvání prodlouží na půl hodiny.

Masť methylprednisolonu se aplikuje lokálně na postiženou oblast. Kůže v těchto oblastech by neměla být poškozena. Protože při takovém použití lék nepronikne do krve, výpočet dávek se neprovádí a léčba pokračuje, dokud příznaky zcela nezmizí.

Během těhotenství a kojení

Glukokortikoidy jsou schopny proniknout uteroplacentální bariérou. Proto je jejich používání během porodu dítěte možné pouze na základě přísných údajů. Po narození dětí, jejichž matky byly léčeny během těhotenství, jsou vyšetřovány ultrazvukem na úrovni vývoje nadledvin.

Pozor! Protože léčivo přechází do mateřského mléka, nedoporučuje se používat během krmení.

Pokud nelze léčbu odložit, mělo by být dítě převedeno do jídla s upravenou mléčnou směsí. Po ukončení terapie může matka pokračovat v kojení přirozeným způsobem. Pro udržení laktace se doporučuje pokračovat v čerpání po celou dobu léčby.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Protože je léčivo považováno za vysoce aktivní, může ovlivnit i jiné léky.

Methylprednisolon interaguje s několika skupinami:

• induktory jaterních enzymů, fenytoinu, difenhydraminu, rifampicinu, fenobarbitalu, mitotanu a léků, které inhibují práci kortikálních buněk nadledvin - snižují závažnost terapeutického účinku;
• cyklosporin - zvyšuje riziko vedlejších účinků, zajišťuje hromadění látek v krvi;
• kyselina acetylsalicylová, somatotropin, léky na cukrovku, vakcíny - ztrácí své charakteristické vlastnosti a rychleji se vylučuje z těla;
• antikoagulancia - zvyšuje se riziko krvácení ze zažívacího traktu;
• paracetamol - zvyšuje toxický účinek na játra;
• antacida - snižují stupeň absorpce léčiva;
• nesteroidní protizánětlivá léčiva - zvyšují riziko vředů a krvácení ze zažívacího traktu;
• srdeční glykosidy - mohou způsobit arytmii;
• inhibitory karboanhydrázy a amfotericin B - snižují množství draslíku v krvi, mohou vyvolat osteoporózu a srdeční selhání;
• Prostředky obsahující sodík - zvyšují riziko otoků a vysokého krevního tlaku.

V některých případech pomáhá úprava dávkování zabránit nepříjemným důsledkům interakce léků. Léčebný režim pro vícesložkovou terapii by měl zvolit lékař. Tím se vyrovná účinek léků na sebe a sníží se riziko komplikací.

Kompatibilita methylprednisolonu s alkoholem

Lék se nedoporučuje užívat současně s alkoholickými nápoji. Tím se zvýší toxický účinek ethanolu na játra pacienta, což může způsobit poškození nebo zhoršení funkce. V tomto případě je absorpce účinné látky ze zažívacího traktu snížena, což snižuje účinnost terapie. Místní použití methylprednisolonu ve formě masti lze kombinovat s mírnou konzumací alkoholu, protože nedochází k systémovému účinku.

Kontraindikace, vedlejší účinky a předávkování

Methylprednisolon je skupina léků, které mají významný účinek na všechny orgánové systémy. Proto jej nelze použít pro všechny skupiny pacientů.

Mezi kontraindikace pro použití patří:

• alergie na jednu ze složek léčiva;
• infekční choroby chronického a akutního průběhu, včetně HIV a tuberkulózy;
• předčasnost;
• srdeční selhání s přetížením;
• patologie koagulačního systému;
• vysoký krevní tlak;
• kloubní protéza;
• čerstvý infarkt myokardu;
• nedávné očkování;
• vážné patologie ledvin nebo jater;
• lymfom kvůli vakcinaci BCG;
• střevní anastomóza;
• dětské obrny, s výjimkou typu bulbar-encefalický;
• ezofagitida;
• patologie psychiky;
• peptický vřed latentního nebo akutního průběhu;
• hypotyreóza;
• gastritida;
• myasthenia gravis;
• diabetes mellitus;
• těžká osteoporóza;
• glaukom.

V přítomnosti jedné z kontraindikací nelze lék předepsat. Jinak je možný vývoj vedlejších účinků.

Mezi ně patří:

1. Metabolické poruchy - otoky, hypernatremie, retence tekutin, přírůstek hmotnosti, hypokalémie se známkami alkalózy, patologická rovnováha dusíku.
2. Patologie srdce a krevních cév - zvýšený tlak, arytmie, kongesce v plicním kruhu, trombofilie, vzácný puls.
3. Endokrinní choroby - atrofické změny v kortikální vrstvě nadledvin, výskyt glukózy v moči, Itsenko-Cushingův syndrom, patologická menstruace, nedostatečnost hypotalamicko-hypofyzárního systému, zakrnělý růst, pokles glukózové tolerance, problémy s potencí, diabetes typu steroid, hirsutismus, zvýšená potřeba léky, které snižují hladinu glukózy v krvi u pacientů s diabetem.
4. Alergické projevy - anafylaxe, kopřivka, bronchospasmus.
5. Poruchy trávicího traktu - zvracení, tvorba peptického vředu a jeho perforace s rozvojem krvácení, nevolnost, zánět slinivky břišní, ulcerativní ezofagitida, flatulence.
6. Patologie pohybového aparátu - osteoporóza, svalová slabost, abnormální zlomeniny, myopatie steroidního typu, úbytek na váze, zlomeniny páteře kompresního typu, ruptury šlach, aseptická nekróza epifýzy stehenní kosti a humerus.
7. Onemocnění kůže - atrofie epidermis, dermis a mastných tkání, kandidóza, zpožděné obnovení integrity, strie, pyodermie, petechie, akné steroidního typu, ekchymóza, porucha pigmentace.
8. Poruchy nervového systému - duševní patologie, bolesti hlavy, exoftalmy, zvýšený tlak uvnitř lebky nebo oka, závratě, pseudotumor mozku, křečový syndrom.
9. Časté patologie - snížená imunita, sterilní absces, necitlivost a pálení v místě vpichu, parestezie, jizvy v místě vpichu.

Závažnost a frekvence nežádoucích účinků souvisejících s délkou trvání a množstvím předepsaného léku. Pokud to není pozorováno, objeví se příznaky předávkování.

Mezi ně patří:

• protein v moči;
• zvýšení tlaku;
• otok;
• pokles glomerulární filtrace.

Pokud se zjistí příznaky předávkování, je předepsáno vhodné ošetření. Dlouhodobé užívání velkého množství léku může vyžadovat hormonální substituční terapii pro obnovení funkce nadledvin. Náhle odstranit methylprednisolon se nedoporučuje ani při předávkování, aby se předešlo účinku stažení.

Glukokortikosteroidní analogy

Jako analog k léčivu se používá prednison. Je k dispozici v 5 mg tabletách v balení po 100 kusech. Tento léčivý přípravek rovněž existuje ve formě injekčního roztoku, z čehož 1 ml obsahuje 30 mg účinné složky. Pro lokální použití existuje 0,5% mast a 0,5% kapky pro oči. Vzhledem k rozdílům v koncentraci glukokortikoidů se nedoporučuje nahrazovat jiné bez konzultace s lékařem, protože to může způsobit předávkování nebo rozvoj vedlejších účinků.

Methylprednisolon má velké spektrum účinku a vysoký výkon. Ale jeho dávka by měla být zvolena individuálně pro každého pacienta, riziko vedlejších účinků je tak velké. Lék se používá naléhavě i plánovaně, což je univerzální, což umožňuje hladké dokončení terapie.