Meldonium: účinek na lidské tělo, návod k použití

Meldonium je lék, který reguluje metabolické procesy na úrovni energetických funkcí buněk. Klíčovým účinkem meldonia na organismus je zvýšení přežití tkáňových buněk při mnoha poruchách srdce a mozku na pozadí ischémie (poruchy oběhu) a hypoxie (hladovění kyslíkem).

Tato látka byla vyvinuta v roce 1975 sovětským profesorem Ivarem Kalvinshem (v současné době vedoucím katedry lékařské chemie Lotyšského institutu v Rize). Od roku 2012 je v Rusku farmakologický přípravek zařazen na seznam životně důležitých léčivých přípravků.

Jaký vliv má meldonium na tělo?

V procesu terapie drogová látka:

• podporuje buňky srdce a mozku se špatným přísunem krve a nedostatkem přiváděného kyslíku, což brání jejich smrti;
• zabraňuje rozvoji ischémie (snížení krevního zásobení) srdečního svalu a mozku,
• v případě stávající poruchy zásobování krví aktivuje krevní oběh v oblasti s postiženými buňkami;
• snižuje četnost záchvatů u pacientů s anginou pectoris;
• zvyšuje náchylnost k intenzivní fyzické a intelektuální činnosti při sportovním zatížení, příprava na zkoušky;
• zabraňuje vyčerpání nervového systému;
• zvyšuje imunitní odolnost;
• aktivuje krevní oběh v cévách sítnice zrakových orgánů.

Sportovní aplikace

Meldonium není v žádném případě doping a při sportovních aktivitách se používá pouze jako prostředek k ochraně buněk myokardu před pozadím práce s vysokou intenzitou. S rychlým srdečním rytmem během sportovního zatížení se vyvíjí hladovění kyslíkem, což může vést k ischemii srdečního svalu. A farmaceutický produkt působí profylakticky, pomáhá obnovit sílu mezi tréninky a zvyšuje odolnost těla vůči přetížení.

V soutěžích tento farmakologický prostředek nezvýší rychlost, svalovou sílu a vytrvalost samotného sportovce, ale pouze sníží riziko srdečního infarktu a mrtvice. To znamená, že terapeutický účinek léků se projeví v lepší toleranci tréninku a klidnější reakci srdce a mozku na intenzivní rytmus aktivity.

S diabetem

Dnes se aktivně studuje vliv meldonia na procesy, které se vyskytují v těle s diabetem. Lékařské testy ukázaly, že látka inhibuje růst hladin glukózy, aniž by zvyšovala hladinu inzulínu v krvi, hladinu kyseliny mléčné, brání ztrátě citlivosti.

Kombinace meldonia a metforminu za prvé zvyšuje terapeutický účinek obou léků, za druhé odstraňuje vedlejší účinek acidózy (zvýšená kyselost v těle), ke kterému dochází při dlouhodobém užívání metforminu, a zatřetí přispívá k výraznějšímu úbytku hmotnosti u pacientů náchylný k nárůstu hmotnosti.

Indikace pro použití

V podmínkách fyzického a emocionálního stresu během kardiovaskulárních a mozkových patologií, intenzivní fyzické námahy mezi atlety, je Meldoniy schopen redistribuovat průtok krve do oblastí s největším nedostatkem kyslíku, snížit koncentraci toxinů během metabolických procesů, chránit buněčnou strukturu před poškozením, které rychle kompenzuje energetické ztráty . Hodnocení farmakologické aktivity léčiva ukázalo jeho příznivý účinek při léčbě srdeční ischémie, oběhových poruch mozkových tkání a jejich důsledků. U lidí s těmito patologiemi a nedostatečností myokardu se tento lék používá ke zlepšení metabolických a energetických procesů v buňkách srdečního svalu.

Díky své terapeutické vlastnosti se Meldonium široce používá spolu s dalšími léky při léčbě mnoha patologických stavů:

1. Angina pectoris, srdeční infarkt, preinfarkt a po infarktu, dishormonální kardiomyopatie (srdeční dysfunkce způsobená hormonálním deficitem), chronická ischemie myokardu, kongestivní srdeční selhání.

Účinek farmaceutického přípravku je následující:

• srdeční sval snáze snáší zátěž díky zvýšení síly kontrakcí myokardu a objemu srdečního výdeje;
• zvyšuje odolnost těla vůči agresivním vnějším faktorům;
• při akutním infarktu lék inhibuje smrt buněk a snižuje ložiska nekrózy (tkáňová nekróza) v důsledku zvýšeného krevního oběhu v postižené oblasti;
• frekvence anginózních záchvatů klesá;
• šíření patologických procesů v srdečních tkáních se zpomaluje, přechod nemoci na závažnou formu je opožděn;
• Doba zotavení po akutních podmínkách je zkrácena.

2. Cerebrovaskulární (cerebrovaskulární) selhání, ischemická mrtvice.

Lék snižuje závažnost takových vaskulárních syndromů, jako jsou:

• slabost, zvýšená únava;
• záchvaty bolesti hlavy, mdloby;
• snížená mentální výkonnost;
• neurologické a emoční poruchy, včetně panických útoků, depresivních stavů;
• motorické poruchy (chvění chvění) a epileptické záchvaty;
• poškození paměti, závratě (často s nevolností);
• ztráta sluchu, tinnitus;
• „Rozmazání“ vidění, vzhled skvrn, vláken a „mušek“ před očima;
• vaskulární demence (intelektuální poruchy) na pozadí vaskulární ischémie.

3.Dyscirkulační encefalopatie - poškození mozkové tkáně v důsledku pomalu se zvyšujících poruch oběhu.

4. Myokardiální dystrofie (dysfunkce myokardu, nesouvisející se zánětlivými a degenerativními procesy), včetně dospívání.

5. Onemocnění periferních cév, tromboflebitida, trombóza.

6. Bronchiální astma.

7. Vysoká únava, fyzický, nervový a duševní stres.

8. Neurologické poruchy uprostřed vyčerpání nervového systému.

9. Snížený výkon, celkové vyčerpání těla.

10. Období po závažné nemoci a chirurgickém zákroku pro urychlení zotavení.

11. Abstinenční syndrom („abstinenční syndrom“) při alkoholismu a „zlomení“ drog. Meldonium pomáhá zmírňovat akutní neurologické poruchy, zlepšuje intracelulární metabolismus, zvyšuje celkový tón a snižuje riziko patologických jevů, jako je srdeční infarkt a mozková mrtvice.

12. Cévní poruchy v sítnici oka, včetně poškození diabetu, hypertenze, dystrofických patologií, hemoftalamu (krev vstupující do sklivce během ruptury krevních cév), trombóza žil, krvácení do sklivce, sítnice.

Mělo by být jasně zřejmé, že lék je nejúčinnější pro prevenci exacerbace výše uvedených stavů a ​​při léčbě nemocí v akutním stadiu se používá pouze jako adjuvans.

Uvolněte formuláře

Existují dvě terapeutické formy Meldonium - tobolky a injekční roztok pro injekce do svalu, žíly nebo páry - retrobulbar (do vlákniny kolem oka).

V 1 ml roztoku je 100 mg meldonia, takže v 5 ml ampule obsahuje 500 mg terapeutické látky. V jednom balení je umístěno 5 nebo 10 ampulí.

Jedna tobolka může obsahovat 250 nebo 500 mg účinné složky. Každý blistr obsahuje 10 tobolek. V jednom balení jsou obvykle blistry s celkovým počtem kapslí 30 nebo 60 kusů.

Farmakologický účinek

Meldonium je strukturální analog enzymu gama-butyrobetain, který je přítomen v buňkách.

Díky tomuto enzymu se koncentrace karnitinu v těle snižuje a proces přenosu mastných kyselin do buněk myokardu se zpomaluje.

Toto zpoždění je zvláště důležité při nedostatku kyslíku. Při obvyklém příjmu tuků v srdeční tkáni a nedostatku kyslíku nejsou mastné kyseliny úplně oxidovány. Současně se hromadí toxické vedlejší produkty metabolismu, otráví tkáň srdce a blokují dodávku molekul kyseliny ATP do buněk, hlavního dodavatele energie pro všechny důležité procesy.

Blokováním metabolismu tuků aktivuje meldonium metabolismus uhlohydrátů, ve kterém dochází k intenzivnější tvorbě molekul ATP a je zde menší spotřeba kyslíku, což umožňuje buňkám přežít během hladovění kyslíkem. Gama-butyrobetain má zároveň relaxační a rozšiřující účinek na cévy srdce, mozku a periferních žil a tepen.

Meldonium: návod k použití

Vlastnosti aplikace:

1. Lék má tonizující účinek na nervový systém, takže vzhledem k malému stimulačnímu účinku je nejlepší používat lék až 15 hodin. Při stanovení trojnásobného příjmu je optimální užít poslední dávku, pokud možno až 17 hodin, aby nedošlo k narušení nočního spánku.
2. Tobolky se polykají celé před jídlem nebo po jídle a zapíjejí se průměrným objemem vody.
3. Dávky, multiplicita a délka užívání určuje pouze lékař, přičemž bere v úvahu specifické onemocnění a v souladu s návodem k použití léku.
4. Průměrná dávka nejčastěji předepisovaná pro chronické procesy: Meldonium v ​​tabletách se užívá ve 2 tobolkách po 250 mg 2 až 4krát denně, 500 mg 1 až 2krát. Injekcí roztoku - 1 - 2 ampule jednou (0,5 - 1 gram) nebo 1 ampule - dvakrát denně
5. Standardní délka léčby je až 14 - 20 dní s možností druhého cyklu v podobném intervalu.

Standardní dávky pro určité typy patologií

Angina pectoris ve stabilní formě, chronická dysfunkce myokardu: v tobolkách - 250 mg třikrát denně (první 4 dny), pak pijí lék ve stejné dávce po dobu 30–60 dní, ale pouze dvakrát týdně.

V případě srdečního infarktu, nestabilní anginy pectoris, je režim odlišný v tom, že v prvních 3–4 dnech se injikuje 1–2 ampule jednou denně (intramuskulárně nebo intravenózně).

Akutní cerebrovaskulární příhoda: po dobu 10 dnů se podává 1 intravenózní injekce (1 ampule) jednou denně, pak se tobolky užívají po dobu 20–30 dní (500–1 000 mg denně).

Při chronickém procesu se intramuskulární injekce (500 mg) podává jednou denně nebo 250 mg tablety se užívají třikrát denně (3-4 týdny).

Abstinenční syndrom: v tobolkách - 4krát 500 mg, v těžkých případech je třeba intravenózní injekce 500 mg dvakrát denně (až 10 dní). Zvláštní pozornost vyžaduje stav ledvin a jater.

Cévní a dystrofické patologie oka: výhradně v injekcích 0,5 ml roztoku po dobu 10 dnů.

Vedlejší účinky a kontraindikace

Léky jsou zakázány:

• pokud věk pacienta nedosáhl 16 let, pokud žena kojí dítě nebo očekává dítě (kvůli nedostatečnému výzkumu)
• se zvýšeným intrakraniálním tlakem;
• s porušením odtoku krve žilami;
• v diagnostice intrakraniálních nádorů;
• pokud má pacient zvýšenou nesnášenlivost na meldonium.

U chronických renálních a jaterních patologií je léčba předepisována s opatrností a při pravidelném sledování moči a krevních testů.

Nežádoucí účinky při pozorování dávek se neobjevují často, mezi hlavními:

• nadměrné buzení, pokles nebo zvýšení krevního tlaku,
• bušení srdce;
• slabost, bolest hlavy, závratě;
• nepříjemné pocity v žaludku, říhání, průjem, tvorba plynu.

Alergické reakce jsou velmi vzácné ve formě vyrážek, svědění kůže, bronchospasmu nebo Quinckeho edému. V krvi může být na pozadí alergie detekována eozinofilie - nárůst eozinofilů.

Analogy

Kompletní synonyma Meldonium, tj. Léky se stejnou účinnou látkou a se stejným terapeutickým účinkem: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (v Bělorusku), Melfor, Medatern, Mildrakor (na Ukrajině).

Analogy Meldonium jsou léky s podobným nebo částečným terapeutickým účinkem, ale s jinými aktivními složkami: Metamax, Riboxin, Vasonát, Cefasel, Angiosil, Mexiko.

Proč je Meldonium zakázáno - dopingový skandál

Meldonium bylo přidáno do seznamu zakázaných seznamů W4A S4 jako hormonální a metabolický modulátor v lednu 2016. Podle WADA tento léčivý přípravek, podobně jako inzulín, moduluje metabolické procesy a zlepšuje výsledky sportovců v soutěžích. Proto bylo zakázáno přijímat před soutěžemi a během nich.

Tvůrce drogy - biochemik Ivar Kalvins a další odborníci se domnívají, že studie ve skutečnosti neprokázaly, že meldonium dokáže během soutěže zvýšit sílu, rychlost nebo vytrvalost sportovce. Chrání pouze srdce a mozek sportovce během přetížení a urychluje obnovu buněčných struktur.

To znamená, že neexistuje žádný skutečný lékařský důvod pro zařazení meldonia do seznamu dopingových produktů, jeho zákaz je nezákonný a povede pouze ke zvýšení úmrtnosti a zdravotního postižení sportovců.

Kombinace léků

Může být používán souběžně s léčivy proti arytmiím a angině pectoris, ředidly krve, antiagregačními přípravky, diuretiky, bronchodilatanci. Buďte opatrní při kombinaci s léky, které snižují krevní tlak, srdeční glykosidy, nitroglycerin, nifedipin, alfa-blokátory, látky, které rozšiřují cévy srdce a mozku.