Ketorolac: návod k použití, analogy, což pomáhá

Ketorolac je vysoce účinný, narkotický lék s významným analgetickým účinkem a příbuzný nehormonálním lékům s protizánětlivou aktivitou. Navíc snižuje horečku a zabraňuje tvorbě krevních sraženin.

Uvolněte formy a složení

Lék se vyrábí ve čtyřech farmakologických formách. Hlavní terapeutickou látkou přítomnou ve všech farmaceutických formách je ketorolak tromethamin (trometamol).

 

Lékové formy:

1. Bílé kulaté konvexní tablety ve skořápce, umístěné v blistrech buněk po 10 jednotkách, s obsahem léčivé látky - 10 mg v jedné tabletě.
2. Ketorol externí bezbarvý gel pro topickou aplikaci s koncentrací terapeutické látky 2%, tj. 20 mg ketorolaku, je přítomen v 1 gramu gelu. Je balen do hliníkových zkumavek o hmotnosti 30 gramů.
3. Světle žlutý transparentní roztok pro injekce do svalu a žíly v ampulích po 1 ml, který obsahuje 30 mg terapeutické složky. V konturovém blistru je 5 ampulí.
4. Oční kapky s koncentrací účinné látky 0,1 nebo 0,5%.

Všechny lékařské formáty léku jsou zabaleny v krabici s přiloženými lékařskými pokyny.

Farmakologický účinek, farmakodynamika a farmakokinetika

Terapeutické vlastnosti

Lék významně snižuje bolest, potlačuje zánět a horečku potlačením aktivity enzymu cyklooxygenázy (COX) prvního a druhého typu, který se podílí na mechanismu vývoje bolesti, zánětlivých procesů a horečky.

Na rozdíl od opiátových analgetik nevykazuje Ketorolac psychotropní účinek, nezpůsobuje euforii a ospalost, neinhibuje respirační proces, nezpůsobuje závislost, neovlivňuje tón svalových vláken orgánů.

Pokud jde o stupeň analgetického účinku, je léčivo lepší než většina ostatních analgetik a nesteroidních protizánětlivých léčiv a po injekci je srovnatelné s kodeinem a morfinem.

Nástup analgetického účinku po injekci je zaznamenán po půl hodině, po užití tablet - přibližně po 45–60 minutách. Maximální analgetický účinek pro injekce je dosažen po 1-2 hodinách, po interním podání - po 2-3 hodinách. Analgetický účinek zůstává do 4 až 8 hodin, což je určeno závažností syndromu bolesti.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost léčiva (s použitím tablet a injekcí), tj. Množství ketorolaku, které dosáhne bolestivého zaměření, je téměř 100%.

Při intramuskulární injekci dochází k absorpci účinné látky rychle a úplně, zatímco v plazmě je 99% ketorolaku ve vazbě na protein. Při užívání tablet je absorpce v trávicím traktu také aktivní a úplná.

Doba, při které je pozorována maximální koncentrace ketorolaku v krvi po požití pilulky na lačný žaludek, je 40 minut. Příjem mastných potravin snižuje množství účinné látky v plazmě, zatímco doba k dosažení nejvyšší koncentrace se zvyšuje na 90 až 100 minut.

Terapeutická látka prochází placentou a do mateřského mléka, což je způsobeno omezením užívání léku u kojících a těhotných žen.

Při vpravování očních kapek je největší množství ketorolaku v tkáních zrakového orgánu detekováno přibližně po 30–60 minutách, s výjimkou tkání ciliárního těla a duhovky, ve kterých koncentrace účinné látky dosáhne maximálně 4 hodiny po zavedení kapek.

Při aplikaci gelu nebo vpravování roztoku ve formě očních kapek (pokud jsou dodržovány dávky a léčebný režim) je absorpce ketorolaku do celkového krevního řečiště velmi nízká, takže prakticky na organismus nedochází prakticky k žádnému obecnému účinku.

Více než polovina přijaté dávky léčiva je zpracována játrovými enzymy, zatímco funkce orgánu neovlivňuje dobu eliminace léčiva, která je téměř úplně (91%) odstraněna z těla močí, a pouze 6% je vylučováno stolicí.

Doba eliminace poloviny dávky léčiva u pacientů se zdravými ledvinami je přibližně 5 hodin. U lidí s nemocnými ledvinami, staršími pacienty, droga v těle přetrvává déle. Pokud kreatinin překročí 50 mg / l na pozadí těžkého selhání ledvin, eliminační poločas se zvýší na 13-14 hodin nebo více. Kromě toho je třeba mít na paměti, že pomocí hemodialýzy nelze ketorolak z těla odstranit.

Co pomáhá Ketorolac

 

Léky pomáhají významně snižovat sílu bolesti, snižují míru zánětu u nemocí různých orgánů, ale je třeba si uvědomit, že

Ketorolac neodstraňuje příčinu patologie, nezastavuje progresi onemocnění, ale ovlivňuje pouze závažnost symptomů.

Tablety a injekce přípravku Ketorolac jsou předepisovány k úlevě od akutní a paroxysmální bolesti (těžké a střední) a chronické bolesti různého stupně na pozadí následujících patologií:

• maligní procesy;
• bolest kloubů, páteře (dorsalgie);
• zranění jakékoli povahy, zlomeniny, dislokace;
• těžká bolest zubů;
• vaskulitida, revmatická onemocnění;
• bolesti svalů;
• neuralgie intercostálního, trigeminálního, týlního, sedacího nervu (ischias), neuritidy, včetně radikulitidy;
• stav po porodu a chirurgické zákroky;
• fáze zrání varu, karbunku.

Vzhledem k tomu, že injekční roztok má účinek srovnatelný s analgetií u opiátů, může být injekce vyžadována v život ohrožujícím stavu bolestivého šoku, který se může vyvinout na pozadí:

• těžké popáleniny;
• rány nožů a střel, zvířecí kousnutí;
• zablokování jícnu cizím tělem;
• elektrický šok;
• renální a biliární kolika, praskliny dělohy, vejcovod, zkroucení „nohou“ cysty, perforace žaludku perforovaným vředem (ale pouze s pevnou důvěrou v diagnózu, aby „klinický obraz nebyl„ rozmazán “).

Ketorolový gel s lokální aplikací pomáhá zmírnit nebo úplně odstranit bolest v následujících patologických stavech:

• modřiny, podvrtnutí, zánět, poškození svalů, vazů, měkkých tkání;
• zánětlivé a dystrofické změny kloubů, svalů;
• revmatické patologie, včetně exacerbace psoriatické artritidy, dny, ankylozující spondylitidy,
• neurologická onemocnění;
• zánět nervů (neuritida) a cévních stěn (vaskulitida), vaků na sliznice kloubů (bursitida), synoviální membrány (synovitida), šlach (tendonitida), tkání v lokti (epicondylitis).

Co pomáhá ketorolac ve formě očních kapek?

Oční kapky se předepisují:

• ke snížení bolesti během zánětu po chirurgickém zákroku na rohovce, odstranění katarakty, pokud cizí předmět vstoupí do oka, poškození orgánového pole v oblasti lékařských procedur;
• eliminovat pálení, svědění při akutní atopické konjunktivitidě, bolest s fotofobií.

Návod k použití a dávkování

Během léčby se Ketorolac používá jednou nebo opakovaně po dobu několika dnů, což je určeno závažností bolesti.

Ketorolac infuzní a injekční roztok

Injekce Ketorolac se nejčastěji předepisují v případech, kdy je nutné urgentně zmírnit silnou bolest nebo pokud pacient není schopen vzít pilulku, například při nevolnosti, zvracení, exacerbaci peptického vředu, křeči jícnu.

Při předepisování léku v roztoku se doporučuje použít nejnižší účinnou dávku, přičemž se volí s ohledem na intenzitu bolesti.

Pokud je bolest významná a může vést k bolestivému šoku, nervovému vyčerpání nebo psychóze, pak se předepisují opiátová analgetika současně s ketorolakem, ale při nižších dávkách.

Ve věkové skupině 16 až 64 let, pokud je hmotnost pacienta vyšší než 50 kg, standardní schéma stanoví zavedení 10–30 mg léčiva (0,3–1 ampule) každých 4–6 hodin, avšak s přihlédnutím ke skutečnosti, že maximální dávka za den není by měla překročit 90 mg. Při syndromu extrémně akutní bolesti je dávka 90 mg (3 ampulky) povolena okamžitě.

Dospělí s hmotností nižší než 50 kg, pacienti ve věku (od 65 let) a pacienti s poškozenou funkcí ledvin, můžete jednou zadat maximálně 30 mg. Doporučený režim: 10–15 mg (1/3 nebo polovina ampule) každých 6 hodin, ale celkové množství terapeutické látky za den by nemělo překročit 60 mg (2 ampulky).

Všechny injikovatelné dávky se počítají na základě toho, zda pacient užívá další dávky léku v tabletách.

Trvání injekční terapie je omezeno na 5 dní.

Injekce do svalu se provádí pomalu a hluboce, intravenózní infuze se provádí po dobu alespoň 15-20 sekund.

Počáteční dávka pro kontinuální infuzi léčiva do žíly s infusomatem je 30 mg, poté je rychlost infuze nastavena na 5 mg za hodinu. Trvání intravenózní infuze je omezeno na 24 hodin.

Prášky

Jedna dávka pro perorální podání je 1 tableta (10 mg). Při dlouhodobé léčbě (až 5 dní) poskytuje léčebný režim 2–4 jednotlivé dávky 10 mg, v závislosti na intenzitě bolesti. Horní denní limit množství ketorolaku, které může pacient obdržet, je 40 mg.

Gel pro vnější použití

Ketorolový gel se nanáší na oblast největší bolesti na čistou suchou pokožku lehkými masážními pohyby prstů 3-4 krát denně tenkou vrstvou. Gelový proužek o délce 10–20 mm se používá 1krát.

Znovu aplikujte lék po 3,5-4 hodinách. Aby se zabránilo absorpci léčiva do krve, není dovoleno aplikovat objem gelu více, než je doporučeno, a zvýšit frekvenci použití.

Pokud po 7–10 dnech bolest nezmizí nebo dokonce zesílí, měli byste okamžitě navštívit specialistu (chirurg, revmatolog, flebolog, ortoped) s ohledem na typ patologie.

Nedoporučuje se gelovatění ulcerovaných oblastí pokožky, hluboké otěry, rány a popálení povrchů s poškozením epitelu.

Nezakrývejte oblasti ošetřené léčivy, obklady a hermetické obvazy.

Je nutné zabránit tomu, aby se přípravek dostal na sliznice úst, očí, pohlavních orgánů.

Ketorolakové oční kapky

Roztok se používá pouze lokálně, vpravuje ho do kapky dolního víčka 1 až 4krát denně, aby se odstranila bolest, pálení, svědění. Léčba může být prováděna jednou nebo po dobu 3-4 dnů (déle).

Během těhotenství a kojení

Kvůli negativním účinkům na srdce a cévní systém a vysokému riziku obstrukce ductus arteriosus u embrya a plodu jsou injekce a tablety Ketorolac těhotným pacientům (zejména v posledních 13 týdnech před porodem) a ženám v porodu zakázány.

Protože terapeutická látka přechází do mateřského mléka a může ovlivnit tělo dítěte, je nezbytné, aby kojící matka během terapie přenesla dítě na umělé směsi.

Důležité! Při bolestivém šoku, který ohrožuje život ženy čekající na porod nebo kojení, a neexistenci bezpečnějších léků proti bolesti, je zákaz používání Ketorolacu zanedbáván.

Gel a kapky se také nepoužívají během těhotenství (zejména v posledních 3 měsících těhotenství) a kojení, ačkoli úplné studie s účastí těhotných a kojících pacientů nebyly provedeny.

Vzhledem k tomu, že absorpce účinné složky do krve přes kůži a spojivky je extrémně malá, je ve výjimečných případech povoleno jednorázové nebo krátkodobé (1-2 dny) oční kapky a gel v této skupině pacientů (přesně se souhlasem lékaře). Ale ani to neumožňuje aplikaci gelu na kůži mléčných žláz kojící matky.

Použití tohoto léku může ovlivnit plodnost žen a snížit pravděpodobnost početí, proto není vhodné předepisovat lék pacientům plánujícím těhotenství.

Léková interakce

Současné použití Ketorolacu s jinými léčivými přípravky může způsobit nejrůznější reakce, které je třeba vzít v úvahu.

Farmakologická činidla	Možný účinek v kombinaci s Ketorolacem
Blokátory COX2, glukokortikoidy (Prednisolon, Dexamethason), přípravky obsahující vápník, ethanol	riziko ulcerace sliznice jícnu, žaludku, střev
antikoagulancia, včetně warfarinu, heparinu, trombolytik, antiagregačních látek (clopidogrel), aspirinu, pentoxifylinu, cefalosporinových antibiotik	riziko krvácení
Blokátory ACE enzymů	riziko renální dysfunkce
antikonvulziva (karbamazepin)	záchvaty záchvatu (vzácné)
trankvilizéry (fluoxetin, alprazolam)	halucinace
nefrotoxická léčiva včetně paracetamolu, zlaté přípravky, methotrexát	zvýšené toxické účinky na ledviny

Kromě toho by měla být upravena dávka léčiv s ohledem na to, že Ketorolac snižuje účinek diuretik a antihypertenziv, ale posiluje:

• účinek inzulínu a dalších léků snižujících hladinu cukru v krvi;
• hepatotoxicita methotrexátu;
• účinek omamných léků proti bolesti (proto lze dávky opiátů snížit);
• toxicita lithných solí;
• hladiny verapamilu v krvi, nifedipinu;

A musíte také zvážit:

• že Probenecid (Probalan) a léky, které blokují renální tubulární sekreci (odstranění látek z krve do moči), zvyšují množství ketorolaku v plazmě a prodlužují dobu, kdy je z těla odstraněn.

Kontraindikace, vedlejší účinky a předávkování

 

Ketorolac ve všech formách je zakázán:

• je-li bronchiální astma u pacienta kombinována s exacerbující polypózou nosní dutiny (nebo dutin) a alergií (vyrážka, bronchospasmus, rýma) na nesteroidní protizánětlivá léčiva, včetně aspirinu a léčiv obsahujících pyrazolon;
• s nesnášenlivostí na ketorolak a další složky léku;
• těhotné pacientky, zejména v posledních 13 týdnech před porodem;
• kojící matky;
• děti do 3 let (pro kapky), do 12 let (pro gel), do 16 let (pro injekční a tabletovou formu léčiva), protože bezpečnost tohoto léku pro tento věk nebyla stanovena.

Zvýrazněné kontraindikace pro jednotlivé lékové formy

Pro injekce a tablety:

• hemofilie, další poruchy krvácení;
• eroze a vředy v žaludku, střevech, jícnu;
• krvácení do jakýchkoli orgánů a systémů, včetně mozku, žaludku, jícnu, střev nebo zvýšené riziko jejich vývoje;
• hypovolemie;
• závažné myokardiální selhání ledvin (CC pod 30 ml / min), játra;
• renální, jaterní patologie v progresi;
• exacerbace zánětlivých střevních patologií (Crohnova choroba, ulcerativní kolitida);
• diagnostikovaný přebytek draslíku;
• zotavení po operaci bypassu srdeční aorty;
• úlevu od bolesti před nebo během rozsáhlých operací.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat předepisování léku, pokud je u pacienta diagnostikována následující onemocnění:

• bronchiální astma;
• zánětlivá infekční onemocnění;
• poruchy mozku;
• ischémie myokardu;
• diabetes mellitus;
• trvale vysoký krevní tlak;
• vaskulární patologie;
• ateroskleróza;
• detekovaná infekce Helicobacter pylori;
• zhoršená funkce ledvin, cholecystitida, cholestáza;
• otrava krví;
• systémový lupus erythematodes;
• zneužívání alkoholu a tabáku;
• stáří a mladý věk.

Gel nelze použít v oblastech, kde jsou:

• plačící dermatóza, ekzém;
• hnisavé nebo otevřené rány a oděrky.

Nástroj se používá po konzultaci s endokrinologem a dermatologem s exacerbací pozdní kožní porfyrie.

Oční kapky jsou u pacientů kontraindikovány:

• s pooperačními komplikacemi v očích s poškozením rohovky;
• s průvodním diabetes mellitus, revmatoidní artritidou,
• s patologií sliznice zrakového orgánu (včetně syndromu suchého oka),
• v malých intervalech mezi operacemi očí.

Zákaz je zaveden kvůli vysokému riziku poškození rohovky a hrozbě poruchy zraku.

Nežádoucí účinky jsou častěji pozorovány při užívání vysokých dávek a dlouhodobém užívání tablet a injekcí.

U 3 pacientů ze sta lze pozorovat:

• gastralgie, volné stoličky;
• bolest hlavy, závratě, ospalost;

1 - 2 pacienti ze stovky:

• stomatitida, plyn, zácpa, nevolnost;
• zvýšený krevní tlak;
• kožní vyrážka, purpura;
• pálení v místě vpichu.

u 1 ze sta pacientů:

• ulcerace sliznice žaludku, střev, jícnu, perforace vředu, krvácení, bolest v epigastrické oblasti, zvracení;
• cholestáza, hepatitida, pankreatitida;
• plicní edém, ztráta vědomí;
• akutní selhání ledvin, krev v moči, bolest zad, nefritida, edém;
• poruchy zraku a sluchu;
• aseptická meningitida;
• nadměrné buzení, deprese;
• změny krevního obrazu;
• krvácení, včetně krvácení z nosu, konečníku;
• exfoliativní dermatitida, kopřivka, Stevens-Johnson a Lyellův syndrom.
• akutní anafylaktická reakce s dušností, bronchospasmus, otok víček, jazyka, hrtanu, bolest za hrudní kost, těžké dýchání.

Vedlejší účinek na gel: svědivé vyrážky, červené puchýře a skvrny, otok a loupání.

Je důležité vzít v úvahu, že když se gel nanáší na velkou plochu kůže, nelze vyloučit výskyt organicky nežádoucích reakcí charakteristických pro injekce a tablety.

Nežádoucí účinky pro oční kapky: alergie ve formě slzení, podráždění očí, svědění, pálení, otok víček.

Při nekontrolovaném používání ketorolaku je možné předávkování, ignorování kontraindikací, nadměrné dávky. V tomto případě se indikované vedlejší účinky léku objevují nebo zesilují. Okamžitě byste měli léčbu zrušit, vzít Polysorb (adsorbent) a zavolat sanitku, abyste hospitalizovali pacienta, abyste provedli plnohodnotnou terapii pro otravu drogami.

Analogy drogy

Synonyma léku - tj. Lék se stejnou terapeutickou složkou: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (oční kapky).

Analogy Ketorolacu nebo léky s podobným terapeutickým účinkem, ale s jinými účinnými látkami: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.