Ketorol je vysoce aktivní narkotický analgetikum se středně protizánětlivým účinkem a dalším antipyretickým účinkem. Co pomáhá Ketorolu v různých lékových formách a pro které nemoci je předepsáno, je podrobně popsáno v lékařských pokynech. Tento léčivý přípravek je zařazen na seznam základních léčivých přípravků, které jsou životně důležité v mnoha patologických stavech.

Popis forem uvolňování a složení léčiva

Léčivou látkou v léčivu je ketorolac (ve formě trometaminu nebo trometamolu).

Lék s názvem "Ketorol" je k dispozici ve 3 farmakologických formách:

  1. Konvexní kulaté tablety v zeleném enterosolventním potahu s vyraženým písmenem S na jedné straně, balené v papírovém sáčku o 20 jednotkách. Jedna tableta obsahuje 10 mg účinné látky.
  2. Transparentní ochucený gel pro vnější použití v hliníkové zkumavce o hmotnosti 30 g. 1 mg gelu obsahuje 20 mg terapeutické látky.
  3. Čirý, bezbarvý nebo bledě zabarvený léčivý roztok předepsaný pro podání do svalu a žíly. Nalije se do ampulek 1 ml hnědého skla o 10 jednotkách v průhledném blistru. 1 ml roztoku obsahuje 30 mg ošetřující složky.

Složení každé lékové formy zahrnuje další farmakologické látky nezbytné pro konzervaci, morfogenezi a emulgaci.

Volba lékové formy je určena silou bolesti a stavem pacienta.

Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika

Narkotický analgetikum se používá k krátkodobému potlačení středně těžké a silné bolesti, zánětu. Lékaři zřídka doporučují Ketorol na horečku, protože jeho působení proti horečce je poměrně slabé a existují i ​​další léky, které dokážou tento úkol zvládnout rychleji.

Výrazný analgetický účinek léčiva je spojen s inhibicí práce speciálních enzymů - cyklooxygenáz prvního a druhého typu (COX-1 a 2) a snížením podráždění receptorů bolesti. Ketorolac inhibuje produkci hormonálních látek prostaglandinů, které hrají roli regulátorů bolesti, zánětlivých faktorů a změn teploty tkání.

Intenzita analgetického účinku léčiva daleko přesahuje schopnosti jiných analgetik a NSAID (Paracetamol, Analgin, No-shpa) a je srovnatelná s aktivitou opiátů, včetně morfinu.

Po injekci 30 mg ketorolaku do svalu bude tedy stupeň úlevy od bolesti podobný použití 12 mg morfinu. Zároveň má Ketorol ve srovnání s omamnými látkami určité výhody.

Při použití doporučených dávek:

  • nezpůsobuje závislost na lécích, protože neovlivňuje opioidní receptory;
  • nemá uklidňující nebo spící pilulku;
  • nezhoršuje dýchací proces (na rozdíl od opioidních léků proti bolesti);
  • nezpůsobuje retenci moči;
  • Nemá přímý vliv na fungování srdce a cévního systému, nemění tepovou frekvenci a krevní tlak.

Tyto vlastnosti léku způsobují menší seznam kontraindikací, nežádoucích vedlejších reakcí a širší škálu aplikací.

Při požití v jakékoli dávkové formě je aktivně absorbován a distribuován. Více než polovina dávky léčiva přijímaného v těle je zpracována v játrech, více než 90% je odstraněno močí a jen malá část střevy.

Poločas ketorolaku během normální funkce ledvin se pohybuje od 3 do 9 hodin, což závisí na lékové formě, dávce a věku pacienta (u oslabených a starších lidí se zvyšuje kvůli inhibici funkce ledvin). Při renální dysfunkci se čištění krve od drog zpomaluje a poločas se může prodloužit na 12,5 nebo více hodin.

Co pomáhá Ketorolu

„Ketorol“ je primárně nezbytný pro záchvat bolesti, který je doprovázen (nebo doprovázen) horečkou a zánětlivými jevy.

Přestože je tento lék označován jako nehormonální protizánětlivá léčiva (NSAID), jeho hlavním účelem je právě výrazné potlačení intenzivní bolesti.

Farmaceutický produkt je určen k eliminaci příznaků, působí krátkodobě a neovlivňuje příčinu a progresi základní patologie.

Hlavní indikací pro použití Ketorolu jsou pocity bolesti střední a vysoké intenzity v následujících patologických stavech:

  • ledvinové koliky;
  • silné bolesti zubů a bolesti hlavy, včetně migrény;
  • dislokace, zlomeniny, poškození vazového aparátu kloubu, modřiny měkkých tkání;
  • zánět tkání v oblasti periartikulárního vaku, šlachy, synoviální membrány kloubu;
  • artropatie, včetně psoriatické formy artritidy;
  • degenerativní dystrofická onemocnění páteře, ankylozující spondylitida;
  • revmatická onemocnění;
  • neuralgie a neuritida;
  • radikulopatie, dna;
  • ezofageální spasmus, pylorospasmus;
  • zánět kosterního svalstva (myositida), bolest svalu jiné povahy;
  • maligní procesy (včetně ložisek metastáz v kostní tkáni).

Kromě toho se tento lék dnes používá k léčbě bolestí na pozadí vážně se vyskytujícího narkotického abstinenčního syndromu.

Ketorolac se aktivně používá k úlevě od bolesti v chirurgické stomatologii, v poporodní a pooperačním období po intraperitoneálním, gynekologickém a ortopedickém výkonu.

Návod k použití a dávkování

Před předepsáním léku je důležité zjistit, zda pacient již dříve trpěl alergickými epizodami na jakékoli analgetika a NSAID. Stav pacienta po podání první dávky je pečlivě monitorován.

Prášky a injekce

V injekcích je povoleno používat „ketorol“ k úlevě od bolesti při každodenním použití ne déle než 5 dnů, v tabletách - 7 dní.

Dávky doporučené v pokynech jsou co nejvíce sníženy vzhledem k síle bolesti. Pro minimalizaci nežádoucích účinků je vhodné snížit množství ketorolaku na dávku, při které je zaznamenána úleva od bolesti. Optimálně, je-li tento lék užíván epizodicky nebo krátce.

  • Ketorol tablety. Pacienti od 16 let mohou užívat 10 mg tabletu jednou nebo až čtyřikrát za 24 hodin, což je určeno stupněm a délkou ataku bolesti. Největší množství za 24 hodin je 40 mg. Nadměrně mastná jídla zpomalují nástup terapeutického účinku po dobu 60 minut, čímž se snižuje obsah léčiva v krvi.
  • Ketorolové injekce. Dospělí od 16 let věku nebo vážící více než 50 kg obvykle dostávají 1 ampulku (30 mg) po 6 až 8 hodinách, ale celkové množství ketorolaku nesmí být vyšší než 90 mg denně (přičemž se přípravek užívá v tabletách). Najednou je dovoleno injikovat do svalu nebo intravenózně ne více než 60 mg terapeutické látky (2 ampulky).
  • U pacientů s chronickým onemocněním ledvin, lidí starších 65 let nebo vážících méně než 50 kg je jediná dávka omezena na polovinu ampule (15 mg), maximálně 30 mg. Během 24 hodin nesmí být celkové množství ketorolu podávané pacientovi vyšší než 60 mg (2 ampulky). Intramuskulární injekce se provádí po dobu 4 až 5 sekund, intravenózní infúze se provádí po dobu 15 až 17 sekund.

Čas nástupu maximálního účinku závisí na dávce, hmotnosti pacienta, síle bolestivých projevů. Znatelné oslabení bolesti po požití je vyřešeno po 45 - 80 minutách, po injekci do svalu - po 15 - 30 minutách, do žíly - od 30 sekund do 5 minut.

Přes skutečnost, že oficiálně není povoleno předepisovat Ketorolac v dětství a adolescenci, se často používá ke zmírnění silné bolesti po operaci nebo zranění v důsledku nedostatku alternativních léků (jiných než léků) se stejně silným účinkem.

Gel

Ketorol gel 2% se používá jako externí lék proti bolesti na pozadí zánětu a poškození svalů a kloubů. Je rovnoměrně a řídce aplikován na ohnisko maximální bolesti až 4krát denně v objemu 1 - 2 ml (gelový sloupec 1 - 2 cm dlouhý). Kůže by měla být čistá a suchá. V oblasti ošetření gelem by neměly existovat žádné ekzémy, vředy, rány, vředy, puchýře a jiná zranění. Gel nanesený na kůži nesmí být zakryt lékařskou omítkou, vzduchotěsným obvazem. Doba trvání místních aplikací je omezena na 10 dní.

Zvláštní pokyny

Ketorol, stejně jako většina NSAID, zvyšuje podrážděnost a riziko poškození žaludeční sliznice. Aby se tomuto stavu zabránilo, je během léčby nutné souběžné podávání prostředků s omeprazolem nebo esomeprazolem, které chrání gastrointestinální sliznici (Omez, Ultop, Losek, Orthanol).

U pacientů s krevními chorobami, gastrointestinálními vředy a u pacientů po chirurgickém zákroku a před ním se farmaceutický přípravek používá k neustálému sledování krevního obrazu a koagulogramů, protože ketorolak, i když v nezávadném stavu, prodlužuje dobu do zastavení krvácení.

V případě nesnesitelné bolesti je povoleno současné podávání omamných léků proti bolesti v redukovaných dávkách.

Pokud dojde k ospalosti, slabosti, závratě, je třeba se vyvarovat činnosti a práce, které vyžadují přesnou manipulaci a rychlost reakce (pracovníci horkých obchodů, chirurgů, průmyslových horolezců, pilotů, řídících letového provozu, zaměstnanců ministerstva pro mimořádné situace a řidičů dopravy).

Během těhotenství a kojení

Ve významných množstvích aktivní složka léčiva přechází do mateřského mléka a přibližně desetina přijaté dávky prochází do fetálního krevního řečiště placentou. V souvislosti s touto skutečností je Ketorolu zakázáno předepisovat v jakékoli formě kojícím matkám a pacientům s dítětem, aby se zabránilo narušení vývoje plodu a dítěte.

Stejný zákaz platí pro ženy při porodu - tento lék se nepoužívá k anestézii porodu, ale používá se výhradně v období po porodu a dítě musí být převedeno na umělou výživu.

Léková interakce

Při společném jmenování přípravku Ketorol s jinými farmakologickými přípravky je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost neslučitelnosti nebo výskyt negativních účinků.

Léky v kombinaci s ketorolakemPravděpodobné reakce
nehormonální protizánětlivá léčiva, léky s aspirinem, vápníkem, glukokortikosteroidy, ethanol, kortikotropinulcerace trávicího traktu, krvácení
další NSAID, včetně Xefocam, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Meloxicam, Celecoxibzadržování tekutin, zhoršení srdeční aktivity, zvýšený tlak
Paracetamol, cyklosporin, ACE inhibitory (Captopril, Kapoten, Enalapril, Fosinopril, Fozinap, Fozicard)poškození ledvin (nefrotoxicita)
Methotrexátpoškození ledvin a jater
léky s lithiem, zlatemzvýšení toxicity
"Probenecid"riziko zvýšených vedlejších účinků
antikoagulancia (Sinkumar, Warfarex, Fenilin), Heparin, Froxiparin, trombolytika (Streptokináza, Lanoteplaza), protidestičková činidla (Clopidex, Trental, Clopidogrel, Curanti "," Eptifibatid "), cefalosporinová antibiotika, kyselina valproováriziko krvácení, krvácení
antihypertenziva a diuretika ("Furosemid", "Lasix", "Trigrim")snížení terapeutického účinku
narkotická analgetikadávky opiátů mohou být významně sníženy při zachování výrazné analgezie
Inzulín, lék snižující hladinu cukru v krviriziko prudkého poklesu hladin glukózy a rozvoje hypoglykemického kómatu (je nutný přepočet dávky)

Před použitím Ketorolu musíte se svým lékařem prodiskutovat možnost jeho kombinace s dalšími léky, které pacient užívá.

Kompatibilita ketorolu s alkoholem

Užívání léčiva s alkoholem je velmi nebezpečné. Je možná těžká otrava játry, jakož i další zvýšení účinku ethanolu na nervovou soustavu s rozvojem křečí, halucinací, depresivního stavu, nadměrné nadýmání a psychózy.

Kontraindikace, vedlejší účinky a předávkování

Narkotický analgetikum je farmakologický přípravek se silným účinkem a současně se závažným seznamem kontraindikací a dalších projevů, které negativně ovlivňují tělo.

Je zakázáno předepisovat analgetikum, pokud jsou tyto podmínky:

  • nesnášenlivost vůči ketorolaku a jakýmkoli složkám léku, jiným NSAID;
  • alergické reakce, které se vztahují na jakýkoli systém těla;
  • akutní období ulcerózní kolitidy, gastrointestinální vřed, Crohnova nemoc;
  • jakékoli krvácení, krvácení, včetně hemoragické mrtvice;
  • srdeční infarkt
  • hemofilie, krvácení jakéhokoli typu, poruchy koagulace krve;
  • těžká nedostatečná funkce myokardu, stav po operaci srdce;
  • výrazné oslabení funkce ledvin (kreatinin Cl méně než 30 ml / min), progresivní onemocnění ledvin,
  • vážné poškození jater;
  • úplná nebo částečná kombinace více polypů v nosní dutině a sinusových dutinách, astma, nesnášenlivost na nesteroidní protizánětlivá léčiva;
  • dehydratace, snížený objem cirkulující krve;
  • potvrzená hyperkalcemie nebo hyperkalémie;
  • pláč s dermatózami, ohnisky ekzému, hnisání, poškození kůže (pro gel);

Kromě toho není povoleno použití ketokonolu:

  • před delší nebo rozsáhlou operací s vysokým rizikem krvácení (48 hodin před a po operaci);
  • pro preventivní úlevu od bolesti, udržování anestézie během operací,
  • pro úlevu od bolesti při práci.

Podmínky, kdy by se farmaceutický produkt měl používat opatrně, zahrnují:

  • věk do 12 let pro gel, do 16 let a po 65 letech - pro jiné lékové formy;
  • mírný průběh všech výše uvedených patologických stavů, během kterých je exacerbace drogy zakázána;
  • ischemická choroba, poškození cév mozku, srdce;
  • arteriální hypertenze;
  • diabetes mellitus;
  • systémový lupus erythematodes.

Některé zdroje o farmaceutickém léku předepsaném k omezení dávky a trvání Ketorolu, pokud pacient dostává glukokortikoidy (Dexamethason, Prednisolone), antidepresiva SSRI (Sertralin, Citalopram, Paroxetine).

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky a komplikace jsou zpravidla pozorovány při dlouhodobém užívání nebo při vyšších dávkách, zejména nad 90 mg denně.

Nejčastěji zaznamenané: bolest v žaludku, uvolněná stolice, bolest hlavy, ospalost. Méně často si pacienti stěžují na zácpu, těžkost v žaludku, zvýšený tlak, vyrážku a svědění kůže, stomatitidu, pálení žáhy, nazální kongesci.

Komplikace jako:

  • bronchospasmus, hrtanový edém s dušností;
  • zvracení, ulcerativní léze zažívacích orgánů, krvácení do žaludku a střev, zčernávání stolice a zvracení, žloutenka, hepatitida, akutní pankreatitida;
  • bolest dolní části zad, retence moči, akutní selhání ledvin, protein v moči, anémie, purpura, nefritida, otok obličeje, nohou, nárůst tělesné hmotnosti;
  • poruchy zraku a sluchu;
  • různé typy krvácení, včetně rektálního, nazálního, pooperačního;
  • exfoliativní dermatitida s horečkou, otok mandlí;
  • kopřivka, akutní alergie s dušností, otok hrtanu, jazyka, očních víček;
  • Lyellův nebo Stevens-Johnsonův syndrom.

Pokud je gel aplikován na velké plochy kůže nebo je-li gel aplikován ve vzduchotěsném obvazu, existuje vysoké riziko, že ketorolak ovlivní celé tělo s rozvojem charakteristických vedlejších účinků.

Dojde-li k nežádoucím účinkům, je užívání léčiva zastaveno. S rozvojem akutních, život ohrožujících podmínek okamžitě volají sanitku.

Předávkování

Předávkování je charakterizováno výskytem nebo zesílením nežádoucích účinků, které se již projevily, včetně vývoje krvácení, akutního selhání ledvin, meningitidy se záchvaty, plicního edému.

V mírných případech stačí omýt žaludek a užít Polysorb jako aktivního adsorbentu. V těžkých podmínkách je nutná okamžitá hospitalizace pro detoxikační postupy v nemocnici a zachování tělesných funkcí. Hemodialýza nepomůže při předávkování v důsledku téměř 100% spojení ketorolaku s plazmatickými proteiny.

Analogy

Farmaceutické výrobky se stejnou léčivou látkou v složení: „Ketokam“, „Dolak“, „Ketanov“, oční kapky „Akyular“. Je třeba poznamenat, že analogy ketorolu ve formě očních kapek účinně zmírňují bolest v abrazích rohovky, po excizi katarakty, eliminují svědění v očích, zmírňují zánět a jsou používány v procesu oční chirurgie.

Další silné léky proti bolesti s podobným účinkem: Ketonal (ketoprofen), který mnozí odborníci považují za ještě silnější analgetikum, Dexonal, Flamadex, Dexalgin.