ACE inhibitory - seznam léčiv

Hypertenze a související poškození jater, ledvin a mozku jsou metlou naší doby. Počet úmrtí na vysoký krevní tlak výrazně převyšuje úmrtnost na AIDS a přibližuje se ukazatelům charakteristickým pro onkologii. Jedním z prostředků boje proti hypertenzi jsou ACE inhibitory. Seznam drog v této skupině a jejich mechanismus účinku jsou popsány níže.

ACE inhibitory - co to je?

Když už mluvíme o tom, co jsou ACE inhibitory, nelze si pomoci, ale vzpomínáme, jak funguje systém pro udržování krevního tlaku. Regulace krevního tlaku v lidském těle se provádí, včetně angiotensinového systému.

Ten pracuje následovně:

1. Z plazmatických beta-globulinů, zejména z angiotensinogenu, se angiotensin I tvoří působením enzymů (renin), neovlivňuje vaskulární tonus a zůstává neutrální.
2. Angiotensin I je vystaven působení angiotensin konvertujícího enzymu - ACE.
3. Angiotensin II se tvoří - vazoaktivní peptid, který může dráždit receptory citlivé na angiotensin, což může ovlivnit tón cévní stěny.
4. Dochází ke zúžení krevních cév.
5. Pod vlivem aktivního angiotensinu se uvolňuje noradrenalin (zvyšuje cévní tonus), aldosteron (podporuje hromadění sodných a draslíkových iontů), antidiuretický hormon (přispívá ke zvýšení objemu tekutin v krevním řečišti).
6. Pokud je výše uvedený proces příliš intenzivní, u člověka dojde k rozvoji hypertenze. Krevní tlak může dosáhnout kritických hodnot.Na tomto pozadí se vyvíjí hemoragická cévní mozková příhoda, infarkt myokardu (tvorba místa nekrózy na srdci), ledvinové glomeruly.

Výše uvedený proces, pokud postupuje příliš intenzivně a pacient vyvíjí hypertenzi, může být zpomalen. K tomu se používají speciální léky - ACE inhibitory. Jejich účinek je založen na zastavení syntézy enzymu konvertujícího angiotensin a přechodu angiotensinu I na angiotensin II. Výše uvedený proces je blokován v počáteční fázi. K nadměrnému zúžení periferních cév nedochází.

Poznámka: existují jiné způsoby tvorby angiotensinu II, které nejsou spojeny s enzymem konvertujícím angiotensin. To zcela neblokuje vazoaktivní látku a omezuje účinnost ACE inhibitorů v boji proti hypertenzi.

Seznam léků nejnovější generace

Léky nejnovější generace se vyznačují dobrou tolerancí, komplexním dlouhodobým účinkem, snadným používáním a minimálními kontraindikacemi.

Mezi ně patří:

1. Fosinopril - Charakteristickým rysem léku je to, že k jeho vylučování dochází rovnoměrně ledvinami a játry. Tím se snižuje zatížení obou orgánů a umožňuje vám použít tento nástroj pro selhání ledvin nebo jater. Je to proléčivo v těle, které se mění v aktivní fosinoprilát. 10 mg se předepisuje jednou denně.
2. Spirapril - Vyznačuje se nízkou frekvencí výskytu vedlejších účinků a vysokou účinností. Lék je předepsán na 6 mg, 1krát denně. Terapie by měla být zahájena nejdříve 3 dny po zrušení diuretik. V případě potřeby lze tuto indikaci ignorovat. V takovém případě by měl být pacient sledován během prvních 6 hodin po zahájení léčby. Vysoké riziko ortostatických reakcí.
3. Omapatrilat - komplexní léčivo, které současně blokuje produkci ACE a neutrální endopeptidázy - enzymu, který se společně s angiotensinem podílí na zvyšování krevního tlaku. Jmenován jednou denně, je jedním z nejlepších zástupců skupiny inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu doposud.

Klasifikace léčiv

Seznam ACE inhibitorů zahrnuje léčiva různých skupin. Jejich klasifikace se provádí podle chemické struktury, farmakologických vlastností a původu.

Na chemické struktuře léčiva jsou:

• sulfhydryl (kaptopril);
• karboxyalkyl (enalapril);
• fosforyl (fosinopril);
• hydroxamic (idrapril).

Popsaná klasifikace je relevantní pouze pro odborníky, kteří se zabývají hloubkovým studiem vlastností příslušných léčiv. Informace praktickému lékaři o přítomnosti určité chemické skupiny ve výrobku nepřináší hmatatelné výhody. Oddělení inhibitorů ACE farmakologickými vlastnostmi má větší praktický význam:

Inhibitory ACE se dělí na přírodní a syntetické podle původu. Přírodní léčiva zahrnují léky první generace vytvořené na základě termotidu - jedu jihoamerického hada. Byly toxické, neúčinné a nebyly široce využívány. Syntetické produkty se používají všude.

Obvykle je lze rozdělit do 3 generací:

1. I generace - kaptopril a další léky obsahující sulfhydrylovou skupinu.
2. Generace II - drogy karboxylového typu, které zahrnují lisinopril, ramipril.
3. III generace - nový typ léku, který zahrnuje fosforylovou skupinu. Jedním ze slavných představitelů třetí generace je fosinopril.

Je třeba poznamenat, že tvorba léku neznamená vždy stupeň jeho účinnosti. Existují případy, kdy pacientům s přetrvávající hypertenzí pomohly pouze zastaralé léky. Nový vývoj neměl očekávaný účinek.

Indikace pro použití

Inhibitory ACE mají mnoho farmakologických účinků a jsou předepisovány pacientům s následující patologií:

• hypertenze jakéhokoli typu (renovaskulární, maligní, rezistentní);
• městnavé srdeční selhání;
• diabetická nefropatie;
• chronický nefrit;
• infarkt myokardu;
• prevence opakované srdeční nekrózy.

Při předepisování kaptoprilu a jeho analogů se pacientům s odpovídajícími onemocněními podaří dosáhnout takových účinků, jako je snížení zátěže srdce, zlepšení krevního oběhu v plicním kruhu a usnadnění dýchání, snížení krevního tlaku a snížení renálního vaskulárního odporu. Kromě toho se ACE inhibitory používají ve spojení s dusičnany pro zvýšení jejich účinku.

Možné nežádoucí účinky

Většina syntetických přípravků patřících do uvažované skupiny je dobře tolerována. Vedlejší účinky jsou vzácné a téměř vždy jsou spojeny s nadměrnými terapeutickými dávkami nebo porušením režimu léků.

V tomto případě se u pacientů vyskytují následující reakce:

• tachyarytmie;
• bolesti hlavy
• ztráta chuti k jídlu;
• porušení chuti;
• suchý kašel;
• nevolnost
• průjem
• svalové křeče;
• zvracení

Možná vývoj alergických reakcí probíhá jako kopřivka. Ve vzácných případech mají pacienti angioedém, včetně šíření do dýchacích cest. Aby se předešlo situacím ohrožujícím život pacienta, doporučuje se, aby první a druhá tableta byla užívána v přítomnosti lékaře nebo zdravotní sestry.

Moderní léky, které blokují produkci ACE, je obtížné připsat jedné farmakologické skupině. Většina nových léků vstupujících na trh má složitý účinek a ovlivňuje několik mechanismů zvyšování krevního tlaku najednou.

Který je lepší: sartany nebo ACE inhibitory?

Pacienti s hypertenzí se často ptají svého lékaře, co je lepší, sartany nebo ACE inhibitory. Chcete-li na to odpovědět, musíte znát vlastnosti působení obou farmakologických skupin. Jak již bylo zmíněno, inhibitory působí výhradně na enzym konvertující angiotensin, což brání tvorbě angiotensinu II z angiotensinu I.

K syntéze vazoaktivní látky dochází nejen pod vlivem ACE. Složky se podílejí na jeho tvorbě, je nemožné zcela zastavit jejich výrobu farmakologickým způsobem. To vyžaduje blokování nikoli ACE, ale přímo receptory, které jsou citlivé na působení angiotensinu, což je účinek sartanů - relativně nová farmakologická skupina, která zahrnuje látky jako telmisartan, losartan, valsartan.

V odpovědi na otázku položenou na začátku této části je třeba uvést následující: sartani jsou moderní léky, které jsou vysoce účinné a schopné bojovat s nejzávažnějšími formami hypertenze. Ve všech ohledech překračují osvědčené, ale stále více zastaralé ACE inhibitory druhé generace. Pouze komplexní agenti mohou konkurovat sartanům, jejichž působení není omezeno na zastavení produkce enzymu konvertujícího angiotensin.

Poznámka: Nevýhodou Sartanů je jejich relativně vysoká cena. Například cena balení telmisartanu v lékárnách hlavního města je 260 až 300 rublů. Balení enalaprilu lze zakoupit za 25–30 rublů.

Inhibitory ACE jsou vynikajícími nástroji, které kombinují vysokou účinnost a dostupnost pro všechny segmenty populace.Moderní léky této skupiny se již neomezují na blokování angiotensin-konvertujícího enzymu. Vývojáři neustále zlepšují účinnost léčiv přidáním nových farmakologických vlastností. Živým příkladem toho jsou komplexní přípravky třetí generace. Práce na zdokonalování prostředků zaměřených na boj proti hypertenzi se nekončí. Proto se mohou pacienti spolehnout na výskyt stále více nových léků, které jsou vysoce účinné, dostupné a mají málo vedlejších účinků.