Dexamethason je hormonální lék, který je v moderní medicíně považován za jeden z životně důležitých léčiv patřících do skupiny syntetických glukokortikosteroidů. Dexamethason je schopen proniknout do tkání všech orgánů a systémů, včetně mozku a nervového systému, a ovlivnit celé tělo. V těžkých podmínkách - šok, akutní systémové alergie, těžký zánět, patologické imunitní reakce, může lék zachránit život.

Složení formy uvolňování

Pro léčení různých typů nemocí se dexamethason vyrábí ve 4 lékových formách, jejichž terapeutickým základem je dexamethasonfosfát sodný.

Tato látka je syntetickým analogem přírodního steroidního hormonu, který v těle produkují nadledvinky.

Přečtěte si také:nadledviny - příznaky onemocnění u žen

Hlavní formy:

  1. Tablety 0,5 mg (0,5 mg účinné látky) v balení po 10 jednotkách.
  2. Injekční roztok (0,4%) v 1 ml ampulích obsahujících 4 mg účinné látky (5 nebo 25 jednotek v balení).Používá se k injekci do svalu, žíly (proudu nebo kapání), do kloubu, do měkkých tkání, které jej obklopují, do vlákna oční bulvy.
  3. Dexamethason oční kapky (ucho) 10 ml s koncentrací účinné látky 0,1% (1 mg v 1 ml).
  4. Oční masti - 2,5 g zkumavka

Všechny formy léčiva jako pomocné složky obsahují látky, které jsou nezbytné pro stabilizaci, tvarování a transport dexamethasonu do bolestivého zaměření, jakož i konzervační látky a přísady, které usnadňují absorpci léčiva.

Každá lékařská forma má svůj účel použití, určité indikace a kontraindikace, takže byste se neměli zabývat sami léčbou - pouze odborník je schopen vyvinout požadovaný léčebný režim, vypočítat dávku a četnost použití.

Tento lék je předpis, kde název léku v latině je označen jako Dexamethasoni.

Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika

Léčivé vlastnosti

Mechanismus terapeutického účinku léčiva je založen na jeho schopnosti vytvořit vysokou koncentraci složky v krvi a ložiskách zánětu, proniknout do všech tkání a uplatňovat účinek na buněčné úrovni.

To umožňuje účinné látce pracovat v mozku a nervových tkáních, zmírňovat otoky mozku, plíce s krvácením, otravou, poraněními a nádory, vést pacienta z život ohrožujícího stavu šoku, inhibovat průběh rakovinných procesů a eliminovat projevy akutních alergií.

Glukokortikosteroid aktivuje řadu procesů, které vedou ke snížení propustnosti stěn krevních cév, posilují ochranu buněčných stěn a blokují zánět v kterékoli fázi vývoje.

Potlačuje akutní reakci imunitního systému na alergeny, léčivo zastavuje vývoj alergické reakce, včetně anafylaktického šoku, snižuje stupeň otoku sliznic dýchacích orgánů, průdušek, obnovuje proudění vzduchu během otoku hrtanu nebo astmatického záchvatu.

Současně lék inhibuje produkci histaminu a zastavuje patologické projevy alergií.

Zpomaluje vznik cicatrických změn ve tkáních různých orgánů.

Absorpce a vylučování z těla

Kortikosteroid se aktivně a téměř úplně vstřebává nejen po injekci, ale také po interním podání. Biologická dostupnost nebo množství terapeutické látky dosahující zaměření expozice je 77 - 79%, díky čemuž je terapeutický účinek léčiva maximální.

V krvi se 65 - 70% dexamethasonu váže na transportní protein transcortin, který poskytuje vysokou koncentraci léku v krvi. Proudem krve bílkovina dodává dexamethason do těla a proniká do intracelulárních prostorů tkání.

Největší množství účinné látky v krvi, poskytující maximální terapeutický účinek, je pozorováno v rozmezí 40 až 90 minut, v závislosti na způsobu aplikace.

Účinná látka je zpracovávána jaterními enzymy na neaktivní meziprodukty. To je odstraněno z těla močí a v malých množstvích (asi 10%) je vylučován střevy. Malé množství dexamethasonu přechází do mateřského mléka, což by mělo být zváženo při předepisování léku kojící matce.

Proč je lék předepsán?

Působení léku se používá u mnoha onemocnění vnitřních orgánů, systémových, autoimunitních patologií, onemocnění kloubů, očí, kůže a v mnoha dalších oblastech medicíny.

Seznam patologických stavů, při kterých jsou vyžadovány injekce nebo tablety Dexamethasonu, zahrnuje:

  • život ohrožující šokové stavy všech forem, včetně bolestivých šoků, toxických, kardiogenních, alergických, pooperačních, krevní transfúze (po krevní transfuzi);
  • otok mozkové tkáně (s krvácením, meningitidou, nádorem, encefalitidou, traumatem, chirurgickým zákrokem);
  • atak bronchiálního astmatu nebo dlouhodobého astmatického stavu;
  • plicní patologie: beryllióza, tuberkulóza, alveolitida, pneumonie, Lefflerův syndrom (rezistentní k jiným zdravotnickým prostředkům);
  • alergické reakce: kopřivka, Quinckeho edém, senná rýma, alergie na drogy a produkty, sérová nemoc;
  • endokrinní poruchy - adrenální nedostatečnost, onemocnění štítné žlázy, tyreotoxická krize, tyreoiditida, adrenogenitální syndrom;
  • autoimunitní onemocnění - revmatická srdeční choroba, roztroušená skleróza, systémový lupus erythematodes, pemfigus, sklerodermie, systémová vaskulitida;
  • bolest se zánětem reprodukčních orgánů, včetně prostatitidy; různé typy myositis;
  • neléčitelná kožní onemocnění - ekzém, dermatitida různých typů, psoriáza, toxidermie, Lyell a Stevens-Johnsonovy syndromy, diskoidní lupus erythematodes, keloidní jizvy (lokální aplikace);
  • alergické a zánětlivé poškození očí: skleritida, vřed rohovky, různé typy konjunktivitidy (kromě hnisavé), uveitida, keratitida, blefaritida, zánět optického nervu, oftalmopatie proti diabetes mellitus;
  • otok hrtanu a hlasivek s akutní zádí;
  • zánět kloubů různých typů: artritida různých forem, osteoartritida, polyartritida, ankylozující spondylitida, bursitida, tendosynovitida a další;
  • poruchy krvetvorby: Addisonova choroba, lymfom, agranulocytóza, anémie různého původu, trombocytopenie;
  • kritické stavy v případě poškození gastrointestinálního systému: enteritida, včetně granulomatózní, hepatitida a jaterní kóma, ulcerativní kolitida;
  • alergicko-toxická reakce s masivní helmintickou agresivitou;
  • poškození jícnu a žaludku při otravě zásadami, kyselinami, které potlačují zánět a zabraňují zjizvení;
  • akutní renální patologie - glomerulonefritida, nefrotický syndrom;
  • maligní procesy v plicích, leukémie, lymfocytární leukémie, myelom;
  • nevolnost a zvracení s cytostatiky.

Návod k použití dexamethasonu

Léčebný režim dexamethasonu a dávkovací režim jsou stanoveny pouze ošetřujícím lékařem, aby bylo dosaženo maximálního terapeutického účinku s minimálním rizikem nežádoucích nežádoucích účinků.

Prášky

Obvykle se předepisuje pro chronický průběh patologie nebo po odstranění akutního stavu.

Dávka se stanoví pro každého pacienta zvlášť, přičemž se bere v úvahu povaha a závažnost onemocnění, plánované trvání kurzu, věk, snášenlivost léčiva a reakce pacienta.

Obvyklá minimální účinná dávka pro dospělé denně je 0,5 až 9 mg. Malá dávka se užívá najednou, velká dávka se dělí na 3 až 4 dávky. Největší množství dexamethasonu denně by nemělo překročit 10 - 15 mg.

Průměrná udržovací dávka za den je 0,5 až 3 mg.

Při dlouhodobém užívání léčiva ve velké dávce je léčivo kombinováno s jídlem. V tomto případě, mezi jídly, je žádoucí použít prostředky, které snižují žaludeční kyselost (antacida).

Po zlepšení stavu pacienta by měla být dávka postupně snižována - každé 3 dny o 0,5 mg na udržovací dávku.

Doba používání se pohybuje od 3 do 5 dnů až po několik měsíců.

Je nepřijatelné přerušit léčbu Dexamethasonem náhle, aby nedošlo k abstinenčnímu syndromu,

což se projevuje zhoršením základního onemocnění a bolestivými projevy abstinenčních příznaků (slabost, ztráta hmotnosti, zvracení, průjem, pokles hladiny cukru v krvi a tlaku, bolest svalů, horečka).

Dávkování pro děti

Mladí pacienti jsou předepisováni v souladu s tělesnou hmotností nebo tělesnou oblastí, věkem a závažností patologického procesu.

Odhadovaná denní dávka dětí 0,0833 - 0,333 mg na 1 kilogram tělesné hmotnosti dítěte. Podle výpočtu tak může dítě s hmotností 25 kg obdržet maximum 0,333 x 25 = 8,36 mg léčiva denně, rozděleno do 3 až 4 dávek. Minimální dávka, která poskytne terapeutický účinek pro malého pacienta s takovou hmotností, je 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Přesněji se dávka pro děti počítá podle plochy povrchu těla dítěte v množství 0,0025 - 0,0001 mg na 1 metr čtvereční za den ve 3 až 4 dávkách, v závislosti na věku.

Injekce

Při systémových onemocněních se injekce dexamethasonu provádějí do svalů nebo se aplikují intravenózně, což je výhodné v situacích ohrožujících život, kdy je život pacienta vysoce ohrožen. Roztok okamžitě vstupuje do krevního řečiště a poskytuje rychlý terapeutický účinek.

Pro nouzové krátkodobé nebo jednorázové použití léku je za kontraindikaci považována pouze nesnášenlivost na jakoukoli z látek ve složení dexamethasonu. V kritických situacích jsou vedlejší účinky léku zanedbávány.

Dospělí s akutními a nouzovými stavy denně mohou být podáváni 3 až 4krát, každý po 4 až 20 mg. V akutní fázi patologie i na začátku terapie se používají vyšší dávky kortikosteroidů. Nejvyšší dávka je 80 mg, ale v kritických případech je vyšší.

Dětské dávky pro intramuskulární podání se počítají podle hmotnosti dítěte v množství 0,02776 - 0,16665 mg na kilogram tělesné hmotnosti po 12-24 hodinách.

Trvání injekce s postupným snižováním dávky obvykle nepřesahuje 3–4 dny, po kterých je pacient převeden na podávání tablet v udržovací dávce.

Oční a ušní kapky

Při akutním zánětu dostávají pacienti starší 12 let 48 ml oftalmického roztoku pro 1 až 2 kapky 4 až 5krát denně po dobu 48 hodin. Když se stupeň zánětu sníží, v léčbě se pokračuje po dobu dalších 4 až 6 dnů, což snižuje frekvenci instilace až 3krát denně.

Při chronických procesech se lék používá dvakrát denně po dobu nejvýše 20 až 40 dnů.

V případě alergického poškození očí se podobné dávky používají až 5krát denně po dobu 48 hodin, pak postupně snižují frekvenci instilace na 2krát denně a léčba se zruší na 7 až 12 dní.

Pacientům ve věku 6 až 12 let, kteří eliminují zánětlivé a alergické jevy, se podává 1 kapka na oční víčko až 4krát denně po dobu nejvýše 10 dnů.

Roztok se používá od 8 dnů po operaci katarakty, odpojení sítnice, strabismu až 4krát denně po dobu 2 až 4 týdnů.

Při zánětu ucha (zánět středního ucha) nevirové povahy se 3 až 3 kapky do kapky uší v teplé formě (pro děti 1–2) třikrát denně.

Čočky jsou před vštípnutím odstraněny. Můžete je nosit až po 15 minutách.

Dexamethasonová oční mast

Používá se pro stejné indikace jako oční kapky u pacientů od 6 let. Na spodní víčko se třikrát denně opatrně nanese pás masti dlouhé 10 až 15 mm. Maximální doba léčby není delší než 20 dnů.

Používejte během těhotenství a kojení

Ve studii zaměřené na malé savce bylo zjištěno, že dexamethason, stejně jako mnoho jiných hormonálních látek, proniká placentou do tkání embrya a může vést k předčasné smrti plodu a malformacím plodu. Třída působení léků na plod je C (podle FDA).

Proto se dexamethason používá během těhotenství pouze tehdy, existuje-li pro matku ohrožení života.

Pokud těhotná žena dostávala dexamethason, je po porodu nezbytné sledovat zdraví dítěte - protože u dítěte může být diagnostikována porucha nadledvin, která vyžaduje okamžitou intenzivní léčbu.

Protože droga proniká do mateřského mléka, kojící matky musí přejít na umělé krmení nebo odmítnout lék.

Při dlouhodobém používání masti nebo kapek dochází k částečné absorpci léčiva do krve. Proto mohou tyto lékové formy používat nastávající matky pouze po 12 týdnech těhotenství, ve velmi krátkých cyklech až 3 dny a v minimálních dávkách.

Během laktace lze masti a kapky ošetřovat nejdéle 7-10 dní.

Mohu pít alkohol při užívání drogy

Léčba dexamethasonem není kompatibilní s alkoholem, jinak budou důsledky současného užívání velmi závažné.

Vysoká pravděpodobnost takových závažných projevů jako:

  • nezkrotný průjem;
  • částečná ztráta zraku;
  • bolest břicha, zvracení;
  • akutní bolestivost v místě vpichu;
  • zarudnutí kůže na hrudi, kopřivka, vyrážka černých teček na obličeji;
  • ulcerace sliznice trávicího ústrojí;
  • vnitřní krvácení.

Pokud pacient trpí závažnou závislostí na alkoholu a není schopen se alkoholu vzdát po celou dobu léčby, je nutné jmenovat jiné léky.

Interakce s jinými drogami

Kombinace dexamethasonu a nehormonálních protizánětlivých léčiv (aspirin, paracetamol) zvyšuje pravděpodobnost vzniku nebo prohloubení vředů zažívacích orgánů.

Účinek kortikosteroidu se snižuje při paralelním použití:

  • antacida, která snižují absorpci léčivé látky v žaludku;
  • růstový hormon;
  • léčiva ze série induktorů isoenzymu CYPZA4 (například fenobarbital, fenobarbital, rifabutin, rifampicin, karbamazepin);
  • aminoglutethimid a efedrin.

S paralelním použitím Dexamethasonu je schopen:

  • snižují terapeutické účinky inzulínu, hypoglykemických léků, léků na vysoký krevní tlak, praziquantelu a diuretik-natriuretik;
  • zvýšit účinek Heparin, Albendazol.
  • zvýšit vylučování draslíku v kombinaci s diuretiky; ovlivňují účinek antikoagulancií na bázi kumarinu;

Antimykotika s ketokonazolem, antikoncepční pilulky, makrolidová antibiotika mohou prodloužit vylučování dexamethasonu močí a zvýšit frekvenci a rozsah nežádoucích účinků.

Během porodu je přísně zakázáno kombinovat dexamethason s Ritodrinem - u těhotné ženy a úmrtí existuje vysoké riziko plicního edému.

Kombinace léku s thalidomidem může vyvolat vývoj Lyellova syndromu s anticholinergiky - glaukomem, antipsychotiky a azathioprinem - katarakta; se srdečními glykosidy - arytmie.

Kombinace s anabolickými steroidy, androgeny, antikoncepčními prostředky a estrogeny může způsobit zvýšený růst vlasů na obličeji, hrudníku, otok, rozvoj akné.

Použití antivirových vakcín souběžně s terapií Dexamethasonem zvyšuje virovou agresivitu na pozadí snížené imunity.

Kontraindikace, vedlejší účinky a předávkování

Kontraindikace

Pokud je dexamethason naléhavě potřebný pro záchranu života, všechny kontraindikace (s výjimkou nesnášenlivosti léků) a pravděpodobné nežádoucí účinky se ignorují.

Pokud situace neohrožuje život, zvažují se následující kontraindikace:

  • speciální citlivost; těhotenství, kojení;
  • nedávné infarkty myokardu, ledviny, selhání jater, divertikulitida;
  • přetrvávající zvýšení krevního tlaku;
  • diabetes mellitus, tyreotoxikóza, obezita 3 až 4 stupně, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba;
  • HIV, syfilis;
  • 2 měsíce před a 2 týdny po vakcinaci;
  • lymfadenitida po BCG vakcíně;
  • akutní psychotické stavy.

S velkou opatrností:

  • systémová mykóza, osteoporóza;
  • křečové stavy;
  • parazitární, bakteriální a virové infekční patologie, včetně různých typů herpesu, planých neštovic, spalniček, amébiasis, strongyloidózy (i když existuje podezření), aktivní tuberkulózy.

V případě jakýchkoli závažných infekcí lze injekce a tablety Dexamethasonu předepisovat pouze při současné specifické léčbě těchto onemocnění.

Kontraindikace pro intraartikulární injekce:

  • sklon ke krvácení;
  • intraartikulární zlomeninu kosti;
  • infekce, osteoporóza, nestabilita, deformace kloubu, destrukce kostí, ankylóza;
  • chirurgický zákrok (artroplastika);
  • nekróza kloubní kosti;
  • nízká účinnost po 2 předchozích injekcích.

Kontraindikace pro lokální formy (mast, kapky):

  • poškození očí tuberkulózním bacilem, plísní, viry, včetně herpesu;
  • glaukom
  • akutní hnisání očních struktur (není-li antibiotické ošetření prováděno);
  • trauma a vřed rohovky, období po odstranění cizího předmětu;
  • díra v ušním bubínku.

Důležité! Mast a kapky dexamethasonu mohou snížit závažnost projevů s vývojem bakteriálních a plísňových infekcí uší a očí.

Proto by mělo být léčivo po objasnění diagnózy a identifikaci infekce použito s příslušnou antimikrobiální léčbou.

Vedlejší účinky

Hormonální činidlo má hluboký účinek na všechny tělesné systémy. Úkolem ošetřujícího lékaře je minimalizovat riziko, četnost a závažnost nežádoucích účinků s vysokým terapeutickým účinkem léčiva.

Nežádoucí projevy závisí na délce průběhu, dávkách, věku a stavu pacienta.

Základní nepříznivé události:

  • alergické vyrážky, svědění kůže, kopřivka, otok na obličeji, respirační potíže, bronchospasmus, anafylaktický šok;
  • úzkost, ztráta orientace, depresivní, paranoidní nebo euforie;
  • dvojité vidění, poruchy zraku, bolest hlavy způsobená zvýšením intrakraniálního tlaku, charakteristická rychlým poklesem dávky;
  • nespavost, závratě;
  • přetrvávající zvýšení krevního tlaku;
  • oslabení myokardu, arytmie;
  • nedostatek draslíku a srdeční poruchy spojené s hypokalémií;
  • snížená funkce nadledvin, vývoj diabetes mellitus, Itsenko-Cushingův syndrom, nadměrný růst vlasů, měsíční porucha cyklu, vývojové zpoždění u dětí;
  • ostré zvýšení viskozity krve a trombózy;
  • nevolnost, zvracení, ulcerace zažívacího ústrojí, gastritida, pankreatitida, kolitida;
  • časté infekce uprostřed deprese imunity;
  • osteoporóza, abnormální zlomeniny, bolest kloubů a svalů, nekróza hlavy femuru, ruptura šlachy;
  • akné, pocení, suchá kůže, pomalé hojení lézí;
  • otoky končetin, přibývání na váze;
  • ostré zhoršení zraku (s injekcemi do oblasti obličeje, krku a hlavy);
  • zvýšená bolest během injekce do kloubu;
  • pálení, svědění sliznic a kůže (masti a kapky), při léčbě déle než 20 dnů se mohou vyvinout alergie, glaukom a katarakta a může se snížit vizuální funkce.

Řidiči a zaměstnanci, kteří vyžadují zvýšenou koncentraci, by měli být při léčbě Dexamethasonem opatrní, protože pozornost je snížena, když je užívána.

Předávkování

Nadměrné dávky kortikosteroidů nebo dlouhodobá léčba mohou vést k předávkování, které se projevuje zvýšením nežádoucích nežádoucích účinků.

Droga je okamžitě zrušena a symptomy předávkování jsou eliminovány pomocí léků, které mohou zmírnit určité projevy.

Při dlouhodobé terapii je nutné neustále sledovat vývoj dětí, periodické vyšetření zrakových orgánů, monitorování nitroočního tlaku, intrakraniálního tlaku, koagulace cukru a krve, funkce nadledvin a hypotalamo-hypofyzárního systému.

Analogy Dexamethasonu

Synonyma jsou léčiva se stejnou účinnou látkou jako v přípravku Dexamethason a s podobným terapeutickým účinkem: Dexamethason-lahvička, Dexamethason-Ferein, oční kapky - Dexamethason Long, Maxidex, Oftan Dexamethasone, Ozurdeks.

Analogy s podobným účinkem, ale s jiným složením:

  • kapky s dexamethasonem a dalšími aktivními složkami: Sofradex, Dexon;
  • Prednisolon je léčba kortikosteroidy s podobným, ale slabším terapeutickým účinkem.

Související:Více od autora: