Arcoxia je vysoce aktivní, rychle působící nehormonální protizánětlivý lék s výraznými analgetickými vlastnostmi a dlouhodobým účinkem. Používá se hlavně pro syndromy zánětlivé bolesti kloubů. Patří do třídy vysoce selektivních coxibů (COX) - inhibitorů enzymu COX-2.
Tento léčivý přípravek je hodnocen jako alternativa k „tradičním“ nehormonálním protizánětlivým lékům (NSAID), protože vykazuje nejmenší účinek na trávicí orgány a výraznější terapeutický účinek. To rozšiřuje možnost použití léčiv u pacientů s gastrointestinálními chorobami.
Materiál:
Popis formy uvolňování a složení
Lék je vyráběn ve formě tablet v rozpustné skořápce se širokou škálou terapeutických dávek.
Složka, která má aktivní hojivý účinek, je etorikoxib.
Tablety Arcoxia 90 mg jsou umístěny v papírovém balení po 7 a 28 jednotkách, lék s dávkou 60 mg - 14 a 28 jednotek, tablety se zvýšeným množstvím aktivní složky 120 mg jsou baleny v 7 kusech. Vyrábí se také snížená dávková forma 30 mg (28 tablet).
Lék obsahuje neaktivní složky, jako jsou potravinářská barviva, konzervační látky a formativní látky.
Farmakologický účinek, farmakodynamika a farmakokinetika
Významný analgetický, protizánětlivý, antipyretický terapeutický účinek Arkoksie je založen na vlastnosti léčiva selektivně potlačovat aktivitu izoformy speciálního enzymu COX-2, který se intenzivně produkuje v oblasti poškození tkáně a zvyšuje koncentraci hormonálních látek prostaglandinů (PG), které se podílejí na tvorbě zánětlivých a bolestivých projevů.
Výhoda Arcoxie ve srovnání s konvenčními NSAID - nesteroidní protizánětlivá léčiva, například Diclofenac, spočívá ve skutečnosti, že lék nemá téměř žádný účinek na izoformu COX-1, což je nezbytné k udržení stability žaludeční a střevní sliznice před destruktivním účinkem kyseliny chlorovodíkové, bakterií a její ochrany z ulcerace. Standardní NSAID také snižují ochranu sliznic a jejich léčba často vede k vážnému poškození, perforaci vředů, krvácení. Kromě toho etorikoxib na rozdíl od standardních NSAID nezpůsobuje tak časté komplikace, jako je atak astmatu „aspirinu“.
Další výhodou léčiva je maximální projev analgetického účinku, protože léčivo je velmi rychle absorbováno a biologicky dostupné - téměř 100% léčené látky dosáhne ohniska zánětu v intervalu 1-3 hodiny po vstupu do těla. Analgetická účinnost nejnižší terapeutické dávky etorikoxibu se navíc téměř rovná účinku maximální dávky diklofenaku.
Doba eliminace poloviny účinné látky, která se dostala dovnitř, je asi 20-22 hodin, což zaručuje stabilní analgetický a protizánětlivý účinek po dobu 1 dne po jedné dávce.
Odstraňuje se z těla močí.
Co pomáhá Arcoxii
Univerzální coxib se etabloval jako účinný nástroj, který se také používá pro urgentní úlevu od bolesti při akutních poraněních, po ortopedických, zubních chirurgických zákrokech a jako jeden z léků při léčbě chronických revmatických patologií.
Léčba arkoxií pomáhá zmírňovat bolest a známky zánětu při takových patologiích:
- deformující osteoartrózu;
- revmatoidní, psoriatická artritida;
- dna v akutní a chronické fázi;
- progresivní zánět mezi obratlemi (ankylozující spondylitida);
- bolestový syndrom (střední a intenzivní) po chirurgických zákrokech v ortopedii a stomatologii.
Mělo by být zřejmé, že lék nevylučuje hlavní příčinu patologií, ale pouze účinně eliminuje patologické příznaky.
Návod k použití a dávkování tablet
Droga se používá bez ohledu na příjem potravy, jednou denně, což zajišťuje snadné použití. Tablety můžete pít s vodou, čajem, kompotem, mlékem a želé v množství, které si pacient zvolí.
Ale stojí za zvážení, že pokud je léčivý přípravek užíván s jídlem, pak maximální obsah léčivé látky v krvi klesá o 30–35% a doba k dosažení výrazného terapeutického účinku se zvyšuje o 2 hodiny. Proto je v akutních podmínkách indikován lék mezi jídly.
Pro minimalizaci možných nežádoucích reakcí je vhodné zahájit terapii s nejnižší dávkou, která vykazuje zjevný terapeutický výsledek, a pokud je to možné, snižte průběh podávání na 2-3 dny.
Pokud je diagnostikována artróza, pak k odstranění bolestivých příznaků začíná léčba dávkou 30 mg denně. Při silné bolesti a akutních zánětlivých jevech je povoleno zvýšit množství etorikoxibu na 60 mg, což významně usnadní stav pacienta.
U spondylitidy a artritidy se denní dávka Arcoxie zvyšuje na 90 mg. Akutní projevy vyžadují zvýšení dávky léčiva na 120 mg (maximální přípustné množství etorikoxibu) za 24 hodin.
Příjem 120 mg nemůže trvat déle než 8 dní.
K úlevě od intenzivních bolestivých příznaků po ortopedických, stomatologických výkonech nebo traumatu je zapotřebí 90 mg.
K úlevě od akutní bolesti kloubů, včetně dny, je povoleno zvýšit množství etorikoxibu na 120 mg.
V léčbě pacientů s chronickou bolestí, funkčním selháním jater je maximální denní dávka snížena na 60 mg.
Důležité! Je vysoce nežádoucí zvyšovat povolené dávky etorikoxibu, protože to nepovede ke zvýšení terapeutického účinku, ale způsobí pouze nežádoucí účinky nebo zvýší stupeň jejich projevu.
Neměli byste pít pilulky sami se všemi druhy bolesti. Při předepisování léků proti bolesti musí odborník přihlédnout k diagnóze, indikacím pro použití, podmínkám, za nichž je použití Acroxie zakázáno.
Důležitá doporučení:
- Ačkoli Arcoxia, v mnohem menší míře než jiné NSAID, ovlivňuje žaludek a střeva, lidé s gastritidou, náchylní k gastrointestinálním vředům, s gastrointestinálním krvácením, se důrazně doporučuje užívat léky ze skupiny blokátorů protonové pumpy (Omeprazol, Lansoprazol, Esomeprazol, Gastrozol, Omez, Rabeprazol), které zabraňují komplikacím trávicího traktu.
- Vzhledem k tomu, že arkoxie může způsobovat nežádoucí účinky ze srdce, krevních cév, se sklonem k cerebrovaskulárním a srdečním onemocněním, stejně jako u lidí s diabetem, je zapotřebí léčiv s malým množstvím kyseliny acetylsalicylové (Thrombo Ass).
- V případě narušení metabolismu mléčného cukru je třeba mít na paměti, že laktóza je součástí Arcoxie.
Pokud se v průběhu léčby vyskytnou ospalost, svalová slabost, závratě, je vhodné, aby se pacienti vyhnuli činnostem, které vyžadují přesné pohyby, zvláštní pozornost a rychlost reakce (řídící letového provozu, řidiči, strojníci).
Během těhotenství a kojení
Je zakázáno předepisovat léky nastávajícím matkám a kojícím pacientům.
Aktivní složka proniká do krevního řečiště plodu, mateřského mléka a je schopna nepříznivě ovlivnit vývoj embrya a zdraví kojeného dítěte. Kromě toho coxib negativně ovlivňuje reprodukční funkce, proto gynekologové důrazně nedoporučují užívat to ženám, které plánují otěhotnět, nebo jej zastavit 2-3 měsíce před plánovaným těhotenstvím.
Kompatibilita s alkoholem
Odborníci vidí arkoxii a alkohol jako extrémně nežádoucí kombinaci. Ethanol v průběhu Akkroksia musí být vyloučen, protože v závislosti na alkoholu u pacientů je játra nutně ovlivněna jedním či druhým stupněm a užívání léků může patologii zlepšit.
Léková interakce
Při současné léčbě jinými léky může Arcoxia způsobit negativní příznaky, které oslabují terapeutický účinek nebo vedou k organickým a funkčním poruchám.
| Léky | Účinky v kombinaci s Arcoxií |
|---|---|
| Ostatní NSAID (Nimesulid, Diclofenac, Iburofen, Nurofen, Nice), coxibs, oxycams (Xefocam) | zesílení všech nežádoucích vedlejších účinků - nekombinujte se |
| Antikoagulancia (Warfarin, Warfarex), protidestičková činidla (Aspirin, Trombo Ass, Cardiomagnyl, Cardiask, Plavix, Clopidogrel, Lopirel, Zilt) | 4 - 13% zvýšení ukazatelů průtoku krve a koagulace - je nutná kontrola MHO nebo úprava dávky Arkoxie, zejména v prvních dnech terapie |
| Kyselina acetylsalicylová a její léčiva | gastrointestinální vřed |
| Antikoncepční pilulky | Zvýšené riziko krevních sraženin a tromboembolie |
| Inhibitory ACE - Captopril, Fosinopril, Enalapril, Benazepril | oslabení účinku snížení krevního tlaku, u pacientů s renálními patologiemi nebo s dehydratací - exacerbace funkčního renálního selhání |
| Léky s lithiem, cyklosporinem, takrolimem, methotrexátem | Pravděpodobnost toxických účinků |
| Digoxin | zvýšení digoxinu v krvi o 25 - 40%, což ohrožuje předávkování |
| Rifampicin | snížení síly a trvání terapeutického účinku arkoxie |
Maalox, Fosfalugel a další antacida, stejně jako antimykotika (Mycozoral, Ketoconazole), při současném užívání s Arcoxií, nemají významný účinek na terapeutický účinek a rychlost vylučování etorikoxibu.
Kontraindikace, vedlejší účinky a předávkování
Je zakázáno předepisovat protizánětlivé léky, jsou-li potvrzeny následující podmínky:
- nesnášenlivost vůči koxibům a jakýmkoli složkám léčiva;
- kombinace bronchiálního astmatu, intolerance na aspirin, jiných nehormonálních látek pro zánět a periodické zhoršení polypózy sinusových dutin (úplných nebo částečných);
- vředy a poškození sliznice jícnu, žaludku, tenkého střeva v akutní fázi;
- gastrointestinální, mozkové krvácení, cerebrovaskulární nedostatečnost;
- exacerbace zánětlivých procesů ve střevě, ulcerativní kolitida;
- hemofilie, snížená krevní srážlivost;
- závažné funkční selhání srdce, jater, ledvin;
- diagnostikovaná hyperkalémie;
- těžká ischémie myokardu, fáze zotavení po operaci srdce;
- poškození periferních tepen;
- přetrvávající hypertenze;
- těhotné ženy kojící matky;
- adolescenti mladší 16 let (nebyly provedeny žádné studie).
Opatrnost je nutná při léčbě pacientů s předchozí ulcerací gastrointestinálního traktu, hypertenzí, ledvinami a játry, diabetem mellitus, infekcí Helicobacter pylori, lidmi, kteří dlouhodobě používají NSAID, užívají glukokortikosteroidy (Prednisolone, Dexamethason), antiagregační léky, ředidla krve, antidepresiny ( ), osoby závislé na alkoholu, zhoršený metabolismus tuků.
Frekvence a typy nežádoucích účinků jsou určovány dávkou a délkou léčby, rezistencí a vnímavostí těla, současnými onemocněními.
| Frekvence | Vedlejší účinky |
|---|---|
| 1 - 10 ze 100 pacientů | bolest v „jámě žaludku“ a hlavě, pálení žáhy, závratě, nevolnost, volné stolice, slabost, rychlé srdeční kontrakce, zvýšený tlak, modřiny, otoky obličeje a kotníků, svědění, vyrážky, příznaky akutních infekcí dýchacích cest |
| 1 - 10 pacientů z 1 000 | bolest za hrudní kost, suchost spojivek, ústní sliznice, kašel, gastritida, enteritida, sluchové, chuťové a vizuální poruchy, denní spavost, bílkoviny v moči, návaly horka, poruchy mozkového toku krve, dušnost, krvácení z nosu, cystitida, uretritida, křeče, bolest kloubů, myalgie, přibývání na váze |
| 1 - 10 na 10 000 pacientů | vředy sliznice úst, žaludku, tenkého střeva, jícnu, zvracení, úzkosti, depresivního stavu, zhoršené pozornosti, snížené nebo zvýšené bolesti a hmatové citlivosti, chvění komor, srdeční selhání a srdeční infarkt |
| Jednotlivé případy | perforace krvácivých vředů, bronchospasmus, narušené vnímání prostředí, výrazné zvýšení tlaku (krize), reverzibilní selhání ledvin, akutní alergické reakce (kopřivka, otok hrtanu), anafylaxe s prudkým poklesem tlaku a vývoj šoku, Lyellův a Stevens-Johnsonův syndrom |
Příznaky předávkování se objevují při jedné dávce více než 600 mg etorikoxibu nebo více než 3 000 mg za 20 dní (150 mg denně). V takových případech se objevují nebo jsou výrazně zesíleny nežádoucí účinky ledvin, trávicího a kardiovaskulárního systému. V závažných případech je nutná okamžitá abstinenční léčba - hospitalizace a specifická terapie (hemodialýza není účinná).
Analogy NSAID
Jediným synonymem pro lék obsahující stejnou léčebnou látku je Costarox.Dalšími analogy Arcoxie ze skupiny coxibu s podobnými účinnými látkami jsou: celecoxib, valdecoxib (Beckstra), ruocoxib (Celebrex), Rofecoxib (Denebol, Vioks, Rofika).
Další analogy: Ketoprofen s vysokou analgetickou aktivitou a léčiva ze skupiny oxycams - pokročilá protizánětlivá léčiva: Lornosikam (Ksefokam), Meloxicam, Tenoxicam, Piroxicam.
