Amlodipin je populární lék pro rychlé snížení krevního tlaku. Používá se výhradně k léčbě dospělých pacientů. K dosažení stabilního účinku zahrnuje léčba každodenní užívání léků.

Uvolňovací forma, složení léčiva

Tento léčivý přípravek je k dispozici výhradně ve formě tablet určených k perorálnímu užití. Existují 2 možnosti dávkování, 5 mg nebo 10 mg účinné látky amlodipin besilate. Amlodipinové tablety neobsahují barviva, takže mají bílý nádech. Baleny v blistrech a jsou umístěny v lepenkových krabicích s pokyny. Lék se prodává v 10 nebo 30 tabletách.

 

Složení amlodipinu kromě aktivní složky:

  • hořečnaté soli mastných kyselin;
  • bramborový škrob;
  • laktobióza;
  • povidon;
  • celulózové mikrokrystaly.

Amlodipin je derivátový blokátor tzv. Pomalých kalciových kanálů (BMCC), typický dihydropyridinový kalciový antagonista. Užívání léku má výrazný hypotenzní účinek, čehož je dosaženo zrychlenou výživou myokardiálních buněk a cévního systému draslíkem. Vyznačuje se relaxačním účinkem na hladké svaly krevních cév.

Účinné látky obsažené v léčivu vedou k expanzi kanálů pro přívod periferní krve, aniž by měly doprovodný účinek na srdeční rytmus.

Farmakologické vlastnosti a farmakokinetika

Rozsah farmakologického použití amlodipinu je založen na schopnosti rozšiřovat krevní cévy a saturovat tkáně kardiovaskulárního systému potřebným množstvím kyslíku. Droga ovlivňuje tělo pacienta antianginózně a hypotenzivně, optimalizuje práci koronárních a periferních cév a také zabraňuje zahušťování jejich stěn. Zvyšuje průchodnost tepen a arteriol.
Po podání dihydropyridinu přetrvává terapeutický účinek snižování krevního tlaku po celý den (pacient by měl být v poloze ležet nebo sedět). Pozitivně působí na ischemii. Nemá vliv na charakteristiky, jako je srdeční frekvence, vedení a kontraktilita myokardu.

Amlodipin snižuje koagulaci destiček, zesiluje glomerulární filtraci ledvin. Vyznačuje se mírným účinkem na rovnováhu elektrolytů a metabolické procesy v tukové tkáni. Nepříznivě neovlivňuje metabolické reakce, ke kterým dochází v krevní plazmě.

Léčba začíná poskytovat terapeutický účinek po 2-4 hodinách po podání, které přetrvává po celý den. Maximální koncentrace účinných látek v krvi je stanovena 7 hodin po konzumaci. K absorpci amlodipinu dochází v žaludku a ve střevech, příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce. Stabilizace účinku terapie je ve většině případů zaznamenána po 1 týdnu.
Lék má pomalý metabolismus, který se vyznačuje vysokou intenzitou. Neaktivní metabolity vytvořené v jaterních buňkách v tomto případě nemají významnou farmakologickou aktivitu.

Poločas závisí na věku, vlastnostech těla pacienta a množství použitého léčiva:

  • při prvním použití - 31–48 hodin;
  • s opakovaným vstupem - 45 hodin;
  • u lidí starších než 64 let - 65 hodin;
  • s jaterní dysfunkcí - 60 hodin.

Přítomnost patologií v práci ledvin neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu, hemodialýzou se nevylučuje. Většina léčiva se vylučuje močí (60%) ve formě produktů poločasu v játrech. Zbytek se vylučuje stolicí a mateřským mlékem.

Droga nezpůsobuje hormonální poruchy a metabolické poruchy. Proto je často předepisován pacientům s astmatem a diabetem k léčbě vysokého krevního tlaku.

Co pomáhá amlodipinu

Podle anotace k drogě jsou indikací jejího jmenování:

  • arteriální hypertenze;
  • hypertenze nebo vysoký krevní tlak;
  • angina pectoris;
  • křeče tepen a žil, které způsobují narušení zásobování krví;
  • bronchiální astma;
  • záchvaty ischemie myokardu;
  • ischémie;
  • neischemická kardiomyopatie.

Aby se dosáhlo stabilního tlakového efektu, měly by se tablety užívat denně, a to nejen v době poškození. Je přísně zakázáno ostře zrušit lék, protože to může způsobit návrat příznaků. Doporučuje se postupně snižovat dávku amlodipinu a snižovat jeho spotřebu na nic.

Návod k použití a dávkování

Správné dávkování může určit pouze odborník. Za tímto účelem zvažuje řadu parametrů:

  • věk pacienta;
  • přítomnost chronických chorob, jejich povaha a příznaky;
  • celkový zdravotní stav;
  • hmotnost

V případě vysokého krevního tlaku a anginy pectoris je Amlodipin původně předepsán v dávce 5 mg. V budoucnu se pro dosažení požadovaného terapeutického účinku zvyšuje (ale ne více než o čtvrtinu) na základě obecného blaha pacienta a reakce na léčivo.
Návod k použití popisuje několik režimů amlodipinu:

  1. Při zvýšeném tlaku je předepsána jedna dávka léku k dosažení jediného účinku. Potřeba použití je způsobena skokem v ukazateli do 150 mm RT. Art.
  2. V přítomnosti patologií v játrech je předepsána zkušební dávka 5 mg, která se při normální reakci na léčivo zvyšuje na 10 mg.
  3. Aby se zabránilo záchvatům anginy pectoris, je předepsáno 5 mg. Spolu s amlodipinem, diuretiky, látkami, které blokují receptory pro mediátory adrenalinu, se používají ACE inhibitory.
  4. U anginy pectoris je indikována dávka 5–10 mg pro léčbu a 10 mg denně pro profylaxi.

Při prudkém a náhlém skoku v tlaku je úleva od příznaků Amlodipinem zakázána. Je indikována pouze jako profylaxe nebo chronická forma onemocnění.

Během léčby by měl pacient kontrolovat svou vlastní hmotnost a dávkovat sodík do těla. Proto je současně s užíváním amlodipinu předepisována strava.
Droga může způsobit krvácení dásní, proto se doporučuje nejen udržovat ústní hygienu, ale také navštívit zubního lékaře často.

Během těhotenství a kojení

Blokátor vápníkových kanálů není předepsán ženám během těhotenství, protože se prokáže klinicky prokázaný negativní účinek aktivních složek léčiva na vyvíjející se plod. Proto by se ženy měly při užívání amlodipinu důkladně zabývat otázkou antikoncepce.

Období laktace je také kontraindikací k použití léku, protože přibližně 10% účinných látek se vylučuje mlékem. Vzhledem k tomu, že amlodipin je kontraindikován u dětí, a zejména u kojenců, je jeho použití během krmení velmi nežádoucí. Pokud je pro matku naléhavě nutné dosáhnout požadovaného terapeutického účinku, zahájí se medikace a dítě se převede na umělé směsi.

Léková interakce

Současné použití amlodipinu a antioxidantů způsobuje zvýšení koncentrace účinných látek v krvi a také zvyšuje riziko vedlejších účinků. Fenobarbital, rifampicin a řada dalších induktorů jaterních enzymů naopak snižují aktivitu léčiva.

Antihypertenzní účinek je zastaven nesteroidními protizánětlivými léčivy (indomethacin, estrogeny, adrenostimulanty alfa skupiny, sympatomimetika) a přípravky vápníku.

To je zajímavé:estrogeny - ženské hormony, příznaky nedostatku

Antihypertenzní účinek na tělo je podporován antipsychotiky, chinidinem, verapamilem, amiodaronem, diuretiky a BMCC.

Společné podávání s léky obsahujícími lithium se nedoporučuje, protože vede k intoxikaci těla (hluk, bolesti hlavy, nevolnost, doprovázené zvracením, ataxií).

Kontraindikace, vedlejší účinky a předávkování

V některých případech může užívání drogy poškodit zdraví pacienta. Amlodipin je kontraindikován za těchto okolností:

  • individuální nesnášenlivost složek léčiva;
  • doba porodu nebo krmení dítěte;
  • dětský věk;
  • myokardiální oběhové poruchy;
  • akutní arteriální hypotenze;
  • extrémní stupeň selhání levé komory.

Lék může být pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře předepisován pacientům s takovými poruchami:

  • diabetes mellitus;
  • patologie jater;
  • primární izolované poškození myokardu;
  • SSSU;
  • chronické srdeční selhání;
  • stenóza (mitrální a aortální);
  • zhoršený metabolismus lipidů.

V některých případech může použití amlodipinu způsobit negativní reakci těla. Může se projevit na straně kardiovaskulárního, centrálního nervového systému, trávicího a genitourinárního systému, stejně jako muskuloskeletálního systému a epidermis.

Možné nežádoucí účinky:

  • zvýšené otoky končetin;
  • arytmie, bušení srdce;
  • dušnost;
  • nadměrné snížení tlaku;
  • bolest hlavy
  • vaskulitida;
  • synkopa;
  • bolesti na hrudi;
  • únava a výkyvy nálady;
  • ospalost
  • křeče
  • Deprese
  • poruchy spánku;
  • bolest svalů nebo kloubů;
  • osteoartróza;
  • svědění a vyrážka na kůži;
  • porušení trávicího traktu (nevolnost doprovázená zvracením, plynatostí, zácpou nebo průjmem, nekontrolovatelná chuť k jídlu);
  • xerostomie;
  • hyperbilirubinémie;
  • žloutenka
  • bolest při močení;
  • sexuální dysfunkce.

Pravděpodobnost vzniku negativní reakce těla na užívání amlodipinu se výrazně zvyšuje, pokud nejsou dodržovány normy doporučené odborníky. K odstranění následků předávkování se provádí výplach žaludku pomocí vápenaté soli kyseliny glukonové. Pro normalizaci činnosti kardiovaskulárního systému se užívá dopamin. Pomáhá také eliminovat léčivo intenzivním pitím čisté vařené vody a aktivního uhlí.

Analogy léčiva k normalizaci tlaku

Existuje řada léků, které jsou v akci podobné danému léku.

Analogy amlodipinu:

  • Vero-amlodipin;
  • Amlodifarm;
  • Valsartan;
  • Lisinopril;
  • Perindopril;
  • Amlovel;
  • Norvask
  • Enalapril.

O výměně léku se může rozhodnout pouze specialista, jehož pacient je pozorován. V tomto případě se berou v úvahu nejen projevené vedlejší účinky, ale také dosažený terapeutický výsledek. Nezávislé užívání léků, které není předepsáno lékařem, může vést k vážným problémům a nedobrovolné hospitalizaci pacienta.